WZ8040
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- CAS号:
- 1214265-57-2
- 英文名:
- WZ8040
- 英文别名:
- CS-471;WZ8040;WZ-8040;WZ 8040;WZ8040 USP/EP/BP;N-(3-(5-chloro-2-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)pyrimidin-4-ylthio)phenyl)acrylamide;N-(3-((5-Chloro-2-((4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)amino)pyrimidin-4-yl)thio)phenyl)acrylami;N-[3-[[5-Chloro-2-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]thio]phenyl]-2-propenamide;2-Propenamide, N-[3-[[5-chloro-2-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]thio]phenyl]-;N-[3-[[5-Chloro-2-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]thio]phenyl]-2-propenamide WZ8040
- 中文名:
- WZ8040
- 中文别名:
- N-[3-[[5-氯-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]硫代]苯基]-2-丙烯酰胺;N-[3-[[5-氯-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]硫基]苯基]-2-丙烯酰胺
- CBNumber:
- CB22501011
- 分子式:
- C24H25ClN6OS
- 分子量:
- 481.01
- MOL File:
- 1214265-57-2.mol
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WZ8040化学性质
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密度:
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1.37
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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≥24.05 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.61 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
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形态:
-
solid
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酸度系数(pKa):
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12.94±0.70(Predicted)
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WZ8040性质、用途与生产工艺
WZ8040是一种新型的，突变选择性的，不可逆的EGFRT790M抑制剂，对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。
WZ8040针对突变体EGFR T790M的抑制效果远高于野生型EGFR,针对EGFR T790M的抑制效果是间二氮杂萘类EGFR抑制剂如CL-387785和HKI-272的30到100多倍，而针对野生型EGFR的抑制效果则比间二氮杂萘类EGFR抑制剂低100倍。WZ8040可有效抑制HCC827 (EGFR Del E746_A750), PC9 (EGFR Del E746_A750), H3255 (EGFR L858R), H1975 (EGFR L858R/T790M)和 PC9 GR (EGFR Del E746_A750/T790M)的生长，其IC50分别是1 nM, 6 nM, 66 nM, 9 nM和 8 nM。WZ8040微弱抑制HCC827 GR (EGFR E746_A750/MET amp), H1819 (ERBB2 amp), Calu-3 (ERBB2 amp), H1781 (ERBB2 Ins G776V, C)和 HN11 (EGFR & ERBB2 野生型)的生长，其IC50分别是>3.3 μM, 738 nM, 915 nM, 744 nM和 1.82 μM。WZ8040剂量直到10 μM对A549 (KRAS 突变体) 或H3122 (EML4-ALK)细胞都是无毒害的。
WZ8040是针对突变体EGFR T790M的抑制剂而非野生型EGFR。
WZ8040
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/04/30 | HY-12029 | WZ8040
WZ8040 | 1214265-57-2 | 5mg | 1180元 |
| 2024/04/30 | HY-12029 | WZ8040
WZ8040 | | 10 mM * 1 mLin DMSO | 1298元 |
1214265-57-2, WZ8040 相关搜索:
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