化合物GSK 5959
|
|
|
- CAS号:
- 901245-65-6
- 英文名:
- GSK5959
- 英文别名:
- CS-1636;GSK5959;BRPF1-IN-3;GSK-5959;GSK5959;N-[2,3-Dihydro-1,3-dimethyl-2-oxo-6-(1-piperidinyl)-1H-benzimidazol-5-yl]-2-methoxybenzamide;Benzamide, N-[2,3-dihydro-1,3-dimethyl-2-oxo-6-(1-piperidinyl)-1H-benzimidazol-5-yl]-2-methoxy-;BRPF3,GSK5959,bromodomain,Inhibitor,inhibit,BRD1,BRPF1,Epigenetic Reader Domain,GSK-5959,GSK 5959,BRPF2,epigenetics
- 中文名:
- 化合物GSK 5959
- 中文别名:
- 化合物GSK 5959;GSK5959,BRPF1抑制剂;BRPF1BROMODOMAN抑制剂(GSK-5959)
- CBNumber:
- CB23040788
- 分子式:
- C22H26N4O3
- 分子量:
- 394.47
- MOL File:
- 901245-65-6.mol
|
|
|
化合物GSK 5959化学性质
-
沸点:
-
527.3±50.0 °C(Predicted)
-
|
-
密度:
-
1.263±0.06 g/cm3(Predicted)
-
|
-
储存条件:
-
Store at -20°C
-
|
-
溶解度:
-
DMSO : 13 mg/mL (32.96 mM; Need ultrasonic and warming)
-
|
-
形态:
-
Powder
-
|
-
酸度系数(pKa):
-
13.06±0.20(Predicted)
-
|
化合物GSK 5959性质、用途与生产工艺
GSK5959是一种有效的、选择性BRPF1 bromodomain抑制剂，IC50为80 nM，对BRPF1的选择性是对其他35种溴区结构域（包括BRPF2/3和BET家族）的100倍以上。
| Target | Value |
BRPF1
(TR-FRET)
|
7.1(pIC50)
|
BRPF2
(TR-FRET)
|
5.2(pIC50)
|
BRPF3
(TR-FRET)
|
4.5(pIC50)
|
GSK-5959 (3a) also displays selectivity over the closely related family members, BRPF2 (100-fold) and BRPF3 (>1000-fold).
GSK-5959 (3a) exhibits an EC
50
= 0.98 μM) in cellular NanoBRET assay.
GSK-5959 has no effect on TRIM24 SUMOylation.
化合物GSK 5959
上下游产品信息
上游原料
下游产品
901245-65-6, 化合物GSK 5959 相关搜索:
- Inhibitors
- 合成有机化合物配体
- 细胞生物学试剂
- 小分子抑制剂，天然产物
- 小分子抑制剂
- GSK5959,BRPF1抑制剂
- 化合物GSK 5959
- BRPF1BROMODOMAN抑制剂(GSK-5959)
- 901245-65-6
- BRPF3,GSK5959,bromodomain,Inhibitor,inhibit,BRD1,BRPF1,Epigenetic Reader Domain,GSK-5959,GSK 5959,BRPF2,epigenetics
- BRPF1-IN-3
- N-[2,3-Dihydro-1,3-dimethyl-2-oxo-6-(1-piperidinyl)-1H-benzimidazol-5-yl]-2-methoxybenzamide
- GSK-5959;GSK5959
- CS-1636
- Benzamide, N-[2,3-dihydro-1,3-dimethyl-2-oxo-6-(1-piperidinyl)-1H-benzimidazol-5-yl]-2-methoxy-
- GSK5959