艾维替尼
|
|
- CAS号:
- 1557267-42-1
- 英文名:
- N-(3-{2-[3-Fluoro-4-(4-methyl-piperazin-1-yl)-phenylamino]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yloxy}-phenyl)-acrylamide
- 英文别名:
- CS-2348;Avitinib;Avi Tini;Abivertinib;Avitinib (AC0010);Avitinib free base;Avitinib Abivertinib;Avitinib(AC0010/AC0010MA);N-(3-{2-[3-Fluoro-4-(4-methyl-piperazin-1-yl)-phenylamino]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yloxy}-phenyl)-acrylamide;N-{3-[(2-{[3-fluoro-4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl]amino}-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)oxy]phenyl}prop-2-enamide
- 中文名:
- 艾维替尼
- 中文别名:
- 艾维替尼;艾维替尼(AC0010);N-(3-((2-((3-氟-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)氨基)-7H-吡咯[2,3-D]嘧啶-4-基)氧基)苯基)丙烯酰胺
- CBNumber:
- CB23051748
- 分子式:
- C26H26FN7O2
- 分子量:
- 487.53
- MOL File:
- 1557267-42-1.mol
|
|
|
艾维替尼化学性质
-
密度:
-
1.365±0.06 g/cm3(Predicted)
-
|
-
储存条件:
-
Store at -20°C
-
|
-
溶解度:
-
DMSO:30.0(Max Conc. mg/mL);61.53(Max Conc. mM)
-
|
-
形态:
-
A crystalline solid
-
|
-
酸度系数(pKa):
-
12.48±0.50(Predicted)
-
|
艾维替尼性质、用途与生产工艺
Avitinib (AC0010)是不可逆的EGFR抑制剂,对于突变型EGFR具有选择性,对EGFR L858R/T790M双突变体的IC50为0.18 nM,是对野生型EGFR效力的近43倍(IC50=7.68 nM for WT EGFR)。Avitinib具有抗肿瘤活性和耐受性毒性。
Target | Value |
JAK3
(Cell-free assay)
|
0.09 nM
|
EGFR L858R/T790M
(Cell-free assay)
|
0.18 nM
|
BTK
(Cell-free assay)
|
0.4 nM
|
AC0010选择性抑制活化EGFR和EGFR(T790M)突变体,其效力比对野生型的高298倍以上。在NCI-H1975和NIH/3T3_TC32T8细胞中,AC0010选择性抑制突变EGFR的磷酸化,IC50分别为7.3 nM和2.8 nM,这比AC0010在A431细胞中抑制野生型EGFR磷酸化更为敏感,约是115和298倍。在NCI-H1975细胞中,AC0010有效地抑制EGFR-Tyr1068磷酸化,在NCI-H1975和A431细胞中的选择性比值为65倍。除了抑制EGFR-Tyr1068磷酸化,AC0010还抑制下游靶点Akt和ERK1/2的磷酸化。在检测选择性实验中,浓度为1 μM的AC0010对33种激酶(共349种待测激酶)有超过80%的抑制效力,这些激酶包括JAK3、BTK和TEC家族成员。然而,在细胞实验中,AC0010对这些激酶的抑制效力远低于在酶活实验中的抑制效力。在BTK和JAK3的相关细胞实验中,IC50分别为59 nM和360 nM。在另一包含55种分子靶标(受体、离子通道、转运体)的库中,浓度为1 μM的AC0010抑制对其中5个靶点的放射性配体结合产生抑制作用且抑制效力超过50%,包括Adenosine A3、L型钙离子通道(Cav1.2)、多巴胺转运体、5-HT2A和5-HT2B。然后在细胞功能实验中,AC0010对这5个靶点没有抑制作用。
在移植瘤模型中,口服AC0010(500 mg/kg/天)超过143天可导致具有活化EGFR和T90M突变的肿瘤发生完全消退。而在药代动力学研究中,在NCI-H1975移植瘤模型中,静脉注射以10 mg/kg AC0010,整体清除率和分布容量分别为5.91 L/h/kg和14.76 L/kg,其终末半衰期约为1.73小时,说明AC0010可快速分布至各组织,包括肿瘤组织。口服12.5 mg/kg, 50 mg/kg和200 mg/kg(1天或连续8天),AC0010在血浆中最高浓度的出现时间约为给药后1-2小时,口服生物利用度为15.9-41.1%。在动物模型中,暂未发现AC0010及其代谢物的脱靶效应和对皮肤的损伤。在具有EGFR T790m(+) NSCLC的患者中,Avitinib耐受性良好且有效,其在脑脊液中浓度低,血脑屏障穿透力弱,但对脑转移瘤具有良好的控制力。
艾维替尼
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
---|
2024/04/30 | HY-19816 | Avitinib | | 1 mg | 280元 |
2024/04/30 | HY-19816 | Avitinib | | 5 mg | 700元 |
艾维替尼
生产厂家
供应商 | 联系电话 | 电子邮件 | 国家 | 产品数 | 优势度 |
上海波以尔化工有限公司
|
|
sales@boylechem.com
| 中国 |
2923
|
55
|
苏州月朗星稀化学有限公司
|
0512-62857507
|
sales@sinorarechem.com
| 中国 |
984
|
58
|
上海蓓琅生物科技有限公司
|
17764003753
|
2326587775@qq.com
| 中国 |
188
|
55
|
上海一飞生物科技有限公司
|
021-65675885 18964387627
|
info@efebio.com
| 中国 |
9709
|
58
|
上海缮远医药科技有限公司
|
021-31761238 13167072949
|
3146446224@qq.com
| 中国 |
1611
|
55
|
上海瀚香生物科技有限公司
|
17754423994 17754423994
|
2853530910@QQ.com
| 中国 |
8011
|
62
|
上海芮晖化工科技有限公司
|
21-31433387 15618786686
|
sales@rechemscience.com
| 中国 |
2989
|
58
|
上海超岚化工科技中心
|
QQ:65489617 15618227136
|
info@SuperLan-chem.com
| 中国 |
9779
|
58
|
北京普西唐生物科技有限公司
|
010-60605840 18892239720
|
psaitong@jm-bio.com
| 中国 |
12308
|
58
|
上海芮珊医药科技有限公司
|
17321237488
|
kevin@resuperpharmtech.com
| 中国 |
364
|
58
|
滁州市科迈尔化工科技有限公司
|
0550-5196001 15000891977
|
wj520wjxby@126.com
| 中国 |
1836
|
55
|
上海珀法姆医药科技有限公司
|
+86 18721201413
|
sales@biopharmaleader.com
| 中国 |
1720
|
58
|
上海与昂生物科技有限公司
|
021-58111628 15800915896
|
| 中国 |
1988
|
58
|
河南阿尔法化工有限公司
|
0371-0371-55051623 18137891487
|
2853979817@qq.com
| 中国 |
9944
|
58
|
湖北康鑫源顺医药化工有限公司
|
027-51831887 15337167856
|
hubeixinyuanshun@163.com
| 中国 |
10305
|
58
|
上海凯裕医药科技有限公司
|
17317130613
|
3358272972@qq.com
| 中国 |
3245
|
58
|
上海吉至生化科技有限公司
|
400-400-400-9004166 18616739031
|
3007523370@qq.com
| 中国 |
52712
|
58
|
上海宏叶生物科技有限公司
|
400-9205774
|
sales@glpbio.cn
| 中国 |
6870
|
58
|
上海美迪西生物医药股份有限公司
|
021-50822001
|
marketing@medicilon.com.cn
| 中国 |
1152
|
58
|
杭州新期达医药技术有限公司
|
0571-85361029
|
synstar518@163.com
| 中国 |
1991
|
58
|
Zhejiang J&C Biological Technology Co.,Limited
|
+1-2135480471 +1-2135480471
|
sales@sarms4muscle.com
| 中国 |
10523
|
58
|
InvivoChem
|
+1-708-310-1919 +1-13798911105
|
sales@invivochem.cn
| 美国 |
6393
|
58
|
Hubei Ipure Biology Co., Ltd
|
+8613367258412
|
ada@ipurechemical.com
| 中国 |
10326
|
58
|
HANGZHOU CLAP TECHNOLOGY CO.,LTD
|
86-571-88216897,88216896 13588875226
|
sales@hzclap.com
| 中国 |
6313
|
58
|
HONG KONG IPURE BIOLOGY CO.,LIMITED
|
86 18062405514 18062405514
|
ada@ipurechemical.com
| 中国 |
3465
|
58
|
上海冬洋生物科技有限公司
|
0512-0512-13601744364 13601744364
|
chemsharker@126.com
| 中国 |
879
|
58
|
上海源溪生物科技有限公司
|
021-58447131 13564518121
|
sales@dcchemicals.com
| 中国 |
9414
|
58
|
常州辰鸿生物科技有限公司
|
0519-85788828 13775037613
|
sales@chemrenpharm.com
| 中国 |
3574
|
58
|
成都彼样生物科技有限公司
|
028-81700200 18108052721
|
2850505130@qq.com
| 中国 |
5182
|
58
|
Cckinase, Inc.
|
+1 (732)236-3202
|
sales@cckinase.com
| 美国 |
2738
|
58
|
河南科锐化工有限公司
|
+86-0371-86658258 15093356674
|
factory@coreychem.com
| 中国 |
29826
|
58
|
爱必信(上海)生物科技有限公司
|
021-38015121 15000105423
|
chenjw@absin.cn
| 中国 |
24734
|
58
|
上海弘渠生物医药科技有限公司
|
88888888888
|
hongquchem@qq.com
| 中国 |
5132
|
58
|
上海珞珐生化科技有限公司
|
021-51111890 15317326293
|
sales@molnova.com
| 中国 |
4196
|
58
|
上海传芊化工科技中心
|
15869524721
|
3525679403@qq.com
| 中国 |
3688
|
58
|
学研惠(武汉)科技有限公司
|
15342225168
|
yutianchun2007@126.com
| 中国 |
10006
|
58
|
安耐吉化学&3A(安徽泽升科技有限公司)
|
021-58432009 400-005-6266
|
marketing1@energy-chemical.com
| 中国 |
44843
|
58
|
武汉多普乐生物医药有限公司
|
+86-02787215551 +86-19945035818
|
2936752263@qq.com
| 中国 |
8287
|
58
|
上海相辉医药科技有限公司
|
021-51816796-820 13611835272
|
sales2@sunwaypharm.com
| 中国 |
44486
|
58
|
深圳市凯米克生物科技有限公司
|
18964309092 18964309092
|
2769493375@qq.com
| 中国 |
2635
|
58
|
广东云星生物技术有限公司
|
18902340307 18902340307
|
3356812514@qq.com
| 中国 |
9242
|
58
|
江苏南创化学与生命健康研究院有限公司
|
025-025-58280381 15720605021
|
zhang_lei@jsnchem.com
| 中国 |
1510
|
58
|
湖北科乐精细化工有限公司
|
027-59101668 19945030958
|
2881924765@qq.com
| 中国 |
7973
|
58
|
武汉沃格达生物科技有限公司
|
15071299552
|
262933239@qq.com
| 中国 |
6637
|
58
|
上海毕得医药科技股份有限公司
|
400-1647117 15221909166
|
product02@bidepharm.com
| 中国 |
63720
|
58
|
上海广洋嘉莉生物科技有限公司
|
18616826356
|
1942593824@qq.com
| 中国 |
1087
|
58
|
InvivoChem中国
|
13549236410
|
sales@invivochem.cn
| 中国 |
6749
|
58
|
上海瀚思化工有限公司
|
17717618050
|
zllg@gh-reagent.com
| 中国 |
10424
|
58
|
湖北贝诺福化学科技有限公司
|
15307183689
|
393985636@qq.com
| 中国 |
3005
|
58
|
武汉英诺医药科技有限公司
|
+86-027-59232304 15387063101
|
2881924050@qq.com
| 中国 |
9892
|
58
|
TargetMol中国(陶术生物)
|
4008200310
|
marketing@tsbiochem.com
| 中国 |
24018
|
58
|
济南三宝生物技术有限公司
|
13854185395; 13854185395
|
sanbaobiotech@126.com
| 中国 |
9510
|
58
|
南京腾怡生物科技有限公司
|
025-58851786 17714337195
|
sales@tybiochem.com
| 中国 |
5141
|
58
|
南京药石科技股份有限公司
|
4000255188
|
sun_dan@PharmaBlock.com
| 中国 |
7268
|
58
|
上海瀚鸿科技股份有限公司
|
021-54306202 18917919676
|
info@hanhongsci.com
| 中国 |
29989
|
58
|
南京世洲生物科技有限公司
|
025-85560043 15850508050
|
cindy.huang@synzest.com
| 中国 |
12007
|
58
|
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
|
+86-18521732826
|
market@aladdin-e.com
| 中国 |
48467
|
58
|
上海杰瑞兴生物医药科技有限公司
|
17721492509
|
643638326@qq.com
| 中国 |
5347
|
58
|
銳迪國際科技有限公司
|
18024082417
|
market@ubiochem.com
| 中国 |
9180
|
58
|
欧利希(上海)医药科技有限公司
|
17316404525
|
209533805@qq.com
| 中国 |
9621
|
58
|
ATK CHEMICAL COMPANY LIMITED
|
+undefined-21-51877795
|
ivan@atkchemical.com
| 中国 |
32686
|
60
|
Suzhou ARTK Medchem Co., Ltd.
|
+86-512-68323967 +86-18015559028
|
sales1@artkmedchem.com
| 中国 |
39009
|
58
|
Henan Fengda Chemical Co., Ltd
|
+86-371-86557731 +86-13613820652
|
info@fdachem.com
| 中国 |
18219
|
58
|
Aladdin Scientific Corporation
|
+1-833-552-7181
|
sales@aladdinsci.com
| 美国 |
57511
|
58
|
上海广洋嘉莉生物科技有限公司
|
13407521611
|
46993711@qq.com
| 中国 |
176
|
58
|
Shanghai Acmec Biochemical Technology Co., Ltd.
|
+undefined18621343501
|
product@acmec-e.com
| 中国 |
33350
|
58
|
LEAPCHEM CO., LTD.
|
+86-852-30606658
|
market18@leapchem.com
| 中国 |
43348
|
58
|
深圳市创鑫生物科技有限公司
|
13417589054
|
trendseenbio@gmail.com
| 中国 |
11681
|
58
|
Wuhan Topule Biopharmaceutical Co., Ltd
|
+8618327326525
|
masar@topule.com
| 中国 |
8474
|
58
|
TargetMol Chemicals Inc.
|
+1-781-999-5354
|
support@targetmol.com
| 美国 |
19973
|
58
|
Biochempartner
|
0086-13720134139
|
candy@biochempartner.com
| 中国 |
967
|
58
|
1557267-42-1, 艾维替尼 相关搜索:
- 合成有机化合物配体
- 医药原料
- 标准品
- 557267-42-1
- 艾维替尼(AC0010)
- N-(3-((2-((3-氟-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)氨基)-7H-吡咯[2,3-D]嘧啶-4-基)氧基)苯基)丙烯酰胺
- 艾维替尼
- 1557267-42-1
- Avitinib Abivertinib
- N-{3-[(2-{[3-fluoro-4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl]amino}-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)oxy]phenyl}prop-2-enamide
- Epidermal growth factor receptor,Bruton tyrosine kinase,AC-0010,Avitinib,HER1,Inhibitor,EGFR,Btk,AC 0010,Abivertinib,inhibit,ErbB-1
- CS-2348
- Abivertinib
- Avitinib (AC0010)
- Avitinib free base
- Avitinib(AC0010/AC0010MA)
- Avi Tini
- N-(3-{2-[3-Fluoro-4-(4-methyl-piperazin-1-yl)-phenylamino]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yloxy}-phenyl)-acrylamide
- 2-Propenamide, N-[3-[[2-[[3-fluoro-4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oxy]phenyl]-
- Avitinib