CS-2161
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- CAS号:
- 102586-30-1
- 英文名:
- NSC-12
- 英文别名:
- CS-2338;CS-2161;NSC12，NSC 172285;NSC-12;NSC 12;NSC12;21-Norchol-5-ene-3,20,23-triol, 24,24,24-trifluoro-23-(trifluoromethyl)-, (3β,20S)-
- 中文名:
- CS-2161
- 中文别名:
- CBNumber:
- CB23145540
- 分子式:
- C24H34F6O3
- 分子量:
- 484.52
- MOL File:
- 102586-30-1.mol
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CS-2161化学性质
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沸点:
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521.8±45.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.31±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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DMF: 2 mg/ml; DMSO: 0.1 mg/ml; Ethanol: 20 mg/ml; Ethanol:PBS (pH 7.2)(1:2): 0.33 mg/ml
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形态:
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A crystalline solid
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酸度系数(pKa):
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9.50±0.29(Predicted)
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CS-2161性质、用途与生产工艺
NSC12 (NSC 172285)是一种可口服的FGF2/FGFR相互作用抑制剂，具有潜在的抗肿瘤的活性。
| Target | Value |
FGF3
(Cell-free assay)
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15.9 μM(Kd)
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FGF8b
(Cell-free assay)
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18.9 μM(Kd)
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FGF22
(Cell-free assay)
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26.8 μM(Kd)
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FGF20
(Cell-free assay)
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29.4 μM(Kd)
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FGF2/FGFR
(Cell-free assay)
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30 μM
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NSC12能抑制FGF依赖性的肿瘤生长、血管生成、转移。NSC12并不影响FGF2/肝素的相互作用，但抑制FGF2与固定化受体结合（IC50约为30 μM），NSC12破坏FGF2与FGFR1的相互作用，对生长因子与肝素或HSPGs的相互作用活性没有影响。NSC12还可与固定化FGF3、FGF4、FGF6、FGF8、FGF16、FGF18、FGF20和FGF22结合，Kd值在16-120 μM范围内。NSC12通过与经典FGF亚族中的所有成员相互作用，发挥泛FGF抑制作用。NSC12在表达Klotho的中国仓鼠卵巢细胞中阻碍FGF23介导的FGFR1激活。在除了LLC细胞意外的肿瘤细胞系中，NSC12将引起处于细胞周期S期的细胞减少，而LCC细胞中S期细胞积累增多。在CHO转染细胞中，NSC12抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4的磷酸化。NSC12在多种FGF依赖性的小鼠、人类癌细胞系中，抑制细胞增殖，而对HCC827癌细胞和非FGF依赖性癌细胞没有抑制作用。
注射和口服途径给药，NSC12在FGF依赖性的小鼠及人类肿瘤模型中，抑制FGFR的激活、抑制肿瘤生长、血管生成和转移。在动物模型中，NSC12对肿瘤重量、肿瘤细胞FGFR1磷酸化水平以及增殖、肿瘤CD31+心血管形成有显著的降低。
CS-2161
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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| 2024/01/16 | S7940 | CS-2161
NSC12 | 102586-30-1 | 5mg | 1204.06元 |
| 2024/01/16 | S7940 | CS-2161
NSC12 | 102586-30-1 | 25mg | 4070.78元 |
102586-30-1, CS-2161 相关搜索:
- 药靶配体
- 对照品
- C24H34F6O3
- 102586-30-1
- NSC12，NSC 172285
- 21-Norchol-5-ene-3,20,23-triol, 24,24,24-trifluoro-23-(trifluoromethyl)-, (3β,20S)-
- CS-2338
- CS-2161
- NSC-12;NSC 12;NSC12