尼卡地平性质、用途与生产工艺
尼卡地平又名佩尔、硝苯苄胺，为第二代双氢吡啶类钙通道阻滞药。
仅少数患者有轻度头晕、头痛、皮肤瘙痒、恶心、血压下降、乏力、心悸、颜面潮红、足部水肿等,但一般不影响继续用药,症状可自行消失,也有的患者需减量后症状才能消失。尚未发现损害肝、肾功能或抑制骨髓造血功能等副作用。
1.各种缺血性脑血管疾病,如脑梗塞后遗症、脑出血后遗症、脑动脉硬化症等。
2.肾性高血压、高血压病,特别对伴有缺血性脑血管疾病的高血压病患者更适宜。
3.冠心病心绞痛、心肌梗塞患者,冠心病伴有高血压病患者,后负荷增大的心胜病患者。
尼卡地平为第二代双氢吡啶类钙通道阻滞药，作用机制与硝苯地平相似，但其负性肌力作用较轻，其作用在血管平滑肌胜于在心肌，故其血管选择性较强，对心律影响极小，因此主要用于高血压的治疗。本品使心脏射血分数及心排血量增多，而左室舒张末压改变不多。能降低心肌耗氧量及总外周阻力，也可增加冠脉侧支循环，使冠脉血流增加。
本品通过抑制钙离子进入血管平滑肌细胞内而发挥血管扩张作用,并能抑制动脉平滑肌细胞内cAMP磷酸二酯酶的活性,使细胞内cAMP增多,动脉壁平滑肌松弛,全身小动脉扩张,其中以脑动脉、肾血管、冠状动脉扩张最明显,增加血流量也最多,因而发挥其治疗作用。
1.扩张脑动脉,增加脑血流量 各种病因所致的细胞死亡,细胞内钙离子均增加。本品能减少钙离子流入细胞内,对细胞有保护作用,因而能减少脑细胞的损伤。
2.具有稳定的降压作用 本品对实验性高血压狗有稳定的降压作用。给大鼠长期用药也不会引起钠漪留,其降压作用稳定,并可防止脑出血和心脏肥大等症状的发生。近年来本品作为降压药已应用于临床,对高血压病,肾性高血压均显示出稳定、明显的降压作用;尤其对伴有脑缺血性疾歹茜的高血压病患者,其疗效更好,长期服用也不会产生耐药性。
3.扩张冠状动脉作用 本品可使冠状动脉扩张,血流量增加,并能降低末梢血管阻力,减轻心脏后负荷,降低心肌耗氧量。 本品对动物实验性心肌缺血有明显的保护作用,并能很好地防止梗塞范围扩大;增加心肌的供血量。这可能是通过减少细胞内离子丢失,减少底物(受生物酶作用的物质)利用,直接作用于血管平滑肌而扩张动脉(降低后负荷)、静脉(降低前负荷);扩张冠状动脉,增加冠脉血流量,增加供给心肌的氧气和能量,从而起到保护缺血心肌、防止心肌梗塞范围扩大的作用。
化学性质
黄绿色结晶性粉末，自甲醇/丙酮中析出的结晶可分离出α型和β型两种结晶，α型熔点168-170℃；β型熔点179-181℃；混旋体熔点为168.4-169.4℃。易溶于甲醇、冰乙酸、氯仿，难溶于无水甲醇，几乎不溶于水、丙醇、乙醚和苯。无臭，稍有苦味，有吸湿性。
用途
一种新的钙拮抗剂。临床用于脑血管橙塞、脑出血后遗症及脑动肪硬化症。治疗原发性高血压、突发性耳聋等。
用途
血管扩张药，用于缺血性脑血管疾病和原发性高血压病的治疗
生产方法
以间硝基苯甲醛为原料，与乙酰乙酸氯乙酯及氨基巴豆酸甲酯缩合得2，6-二甲基-4-（间硝基苯）-1，4-二氢吡啶-3，5-二羧酸-（2-氯）乙酯-5-甲酯，然后与苄甲胺缩合得到尼卡地平。
尼卡地平
上下游产品信息
上游原料
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