网站主页 >> CAS数据库列表 >> 1-[(2R)-4-苯甲酰基-2-甲基-1-哌嗪基]-2-(4-甲氧基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)-1,2-乙二酮
1-[(2R)-4-苯甲酰基-2-甲基-1-哌嗪基]-2-(4-甲氧基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)-1,2-乙二酮
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- CAS号:
- 357263-13-9
- 英文名:
- SINOVA SL-02580
- 英文别名:
- CS-1404;BMS-806;BMS 806;DCC-2036;SINOVA SL-02580;BMS 806;BMS-806;BMS-806 (BMS 378806);BMS-378806 BMS378806;BMS-806; BMS 378806; BMS 806; BMS378806; BMS806;BMS 378806,BMS 806,Human immunodeficiency virus,inhibit,HIV,BMS-378806,BMS806,Inhibitor
- 中文名:
- 1-[(2R)-4-苯甲酰基-2-甲基-1-哌嗪基]-2-(4-甲氧基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)-1,2-乙二酮
- 中文别名:
- 化合物BMS378806;BCR-ABL抑制剂(DCC-2036);1-[(2R)-4-苯甲酰基-2-甲基-1-哌嗪基]-2-(4-甲氧基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)-1,2-乙二酮
- CBNumber:
- CB2818106
- 分子式:
- C22H22N4O4
- 分子量:
- 406.43
- MOL File:
- 357263-13-9.mol
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1-[(2R)-4-苯甲酰基-2-甲基-1-哌嗪基]-2-(4-甲氧基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)-1,2-乙二酮化学性质
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熔点:
-
236 °C
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密度:
-
1.328
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥20.2 mg/mL in DMSO
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形态:
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solid
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酸度系数(pKa):
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11.99±0.40(Predicted)
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1-[(2R)-4-苯甲酰基-2-甲基-1-哌嗪基]-2-(4-甲氧基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)-1,2-乙二酮性质、用途与生产工艺
BMS-378806 (BMS 806)选择性抑制HIV-1 gp120与CD4受体结合,EC50为0.85-26.5 nM。
Target | Value |
CD4-gp120 interactions
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0.85 nM-26.5 nM(EC50)
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BMS-806是 7-azaindole 衍生物,与gp120 结合,干扰HIV表面蛋白 gp120 与宿主细胞受体CD4的相互作用。BMS-806抑制一组巨噬细胞和T 细胞嗜热HIV-1菌株, 这是种实验性菌株,使用CCR5(M-嗜热性)或CXR4(T-嗜热性)共同受体,进入细胞,分为B亚型。BMS-806的结晶形式 (BMS 378806)的水溶解度为170 μg/mL。pH为2.1和11时,BMS-806的溶解度分别为1.3 mg/mL 和 3.3 mg/mL, 溶解谱说明BMS-806的两性性质,且可估计质子化形式的pK
a
为2.9,而游离碱的pK
a
为9.6。在ELISA检测中,BMS-806和可溶性CD4竞争性地与gp120单体形式结合,IC50 =~100 nM。BMS-806浓度为10 到 30 μM时,特异性作用于HIV-1, 而对HIV-2, SIV, MuLV, RSV, HCMV, BVDV, VSV,和流感病毒没有显著抑制活性,对宿主细胞也没有显著毒性,CC50> 225 μM。 BMS-806直接结合到 gp120上,化学计量为1:1, 与可溶性CD4的结合亲和力相似。通过使用携带抗化合物选择性的替代物或gp120-CD4 接触点突变的HIV-1 gp120变种,将BMS-806 的潜在靶点定位在gp120的CD4结合口袋的特定区域。
BMS-806按剂量成正比增加处理 AUC,观察到 C
max
。在大鼠,犬,猴中,药物的血浆浓度超过在体外所需半最大抑制病毒复制的浓度。BMS-806 的分布体积为0.4 到0.6 L/kg,说明比血浆高,然而大鼠的脑水平检测显示 CNS渗透为最低。BMS-806 作用于人类,大鼠,犬,和猴的血液,37
1-[(2R)-4-苯甲酰基-2-甲基-1-哌嗪基]-2-(4-甲氧基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)-1,2-乙二酮
上下游产品信息
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更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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2024/04/30 | S2632 | 1-[(2R)-4-苯甲酰基-2-甲基-1-哌嗪基]-2-(4-甲氧基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)-1,2-乙二酮 BMS-378806 | 357263-13-9 | 5mg | 1412.56元 |
2024/04/30 | S2632 | 1-[(2R)-4-苯甲酰基-2-甲基-1-哌嗪基]-2-(4-甲氧基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)-1,2-乙二酮 BMS-378806 | 357263-13-9 | 10mg | 2613.57元 |
1-[(2R)-4-苯甲酰基-2-甲基-1-哌嗪基]-2-(4-甲氧基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)-1,2-乙二酮
生产厂家
357263-13-9, 1-[(2R)-4-苯甲酰基-2-甲基-1-哌嗪基]-2-(4-甲氧基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)-1,2-乙二酮 相关搜索:
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