AMD 3465
|
|
|
- CAS号:
- 185991-07-5
- 英文名:
- AMD 3465 (*Hexahydrobromide*)
- 英文别名:
- CS-810;AMD 3465;AMD3465,98%;GENZ-644494;AMD 3465 (hydrobroMide);AMD3465;AMD-3465;AMD 3465;AMD 3465 (*Hexahydrobromide*);AMD3465 R10406hexahydrobromide;1-(2-Pyridinyl)-N-[4-(1,4,8,11-tetraazacyclotetradecan-1-ylMethyl)benzyl]MethanaMine;N-[[4-(1,4,8,11-Tetraazacyclotetradec-1-ylmethyl)phenyl]methyl]-2-pyridinemethanamine hexahydrobromide
- 中文名:
- AMD 3465
- 中文别名:
- AMD 3465六氢溴酸盐;AMD-3465 核磁有一些疑问;N-[[4-(1,4,8,11-四氮杂环十四烷-1-甲基)苯基]甲基]-2-吡啶甲胺氢溴酸盐
- CBNumber:
- CB31244963
- 分子式:
- C24H39BrN6
- 分子量:
- 491.52
- MOL File:
- 185991-07-5.mol
|
|
|
AMD 3465化学性质
-
熔点:
-
>200°C (dec.)
-
|
-
储存条件:
-
-20°C
-
|
-
溶解度:
-
DMSO (Slightly), Methanol (Very Slightly), Water (Slightly)
-
|
-
形态:
-
powder
-
|
-
颜色:
-
white to light brown
-
|
AMD 3465性质、用途与生产工艺
AMD3465是一种单一大环类CXCR4的拮抗剂。
AMD3465在SupT1 细胞中阻断CXCL12的结合， IC50 为18 nM，AMD3465还抑制CXCL12诱导的钙信号，IC50为17 nM并抑制 MAPK 磷酸化。然而在U87.CD4.CCR5细胞中AMD3465不能阻断CCR5 配体RANTES, LD78β 和MIP-1β引起的细胞内钙离子流量。 AMD3465在U87.CD4细胞中抑制CXCL12诱导的人T淋巴样SupT1细胞趋药性并阻止趋化因子诱导的CXCR4内在化。此外研究表明AMD3465 具有抑制X4 HIV-1 菌株IIIB, NL4.3, RF 和HE的活性，IC50 范围6-12 nM. AMD3465 抑制HIV-2 菌株ROD 和EHO ，IC50 为12.3 nM. AMD3465在CCRF-CEM细胞系中抑制SDF-1α配体的结合，K
i
为41.7 nM。AMD3465对CXCR4 信号通路的抑制是通过抑制SDF-1α刺激的钙流通和GTP 结合实现的，IC50 分别为12.07 nM和10.38 nM。此外 AMD3465能够抑制CXCR4介导的生理反应，细胞趋药性, IC50为8.7 nM。另外，AMD3465 对 MIP1α, MCP-1, TARC, RANTES, MIP-3β和IP10 介导的钙流通, CCR1, CCR2b, CCR4, CCR5, CCR7以及CXCR3相应的的配体还有 LTB
4
与BLT1的结合均无效果, 因此表明AMD3465是一种选择性的 CXCR4抑制剂，而不针对其它趋化因子。一项独立研究表明 AMD3465在表达GFP偶联的 CXCR4细胞中可以抑制SDF-1介导的CXCR4内在化同时与细胞单独孵育时并不造成受体内在化。
AMD3465的药代动力学利用小鼠和狗做了研究。皮下给药后吸收迅速。AMD3465以两相形式从狗的血浆中被清除，终末半衰期为1.56-4.63 小时。与静脉注射相比皮下给药后AMD3465可以100% 被利用。AMD3465在小鼠和狗皮下给药后造成白血球减少，在小鼠皮下给药后峰值出现在0.5小时到1.5 小时，在狗中出现最大的血浆峰值浓度表明 AMD3465具有调动造血干细胞的潜力。6 和30 mg/kg剂量的 AMD3465终止2型肉芽肿瘤形成和嗜酸性粒细胞的动员。AMD3465处理可以使带有2型损伤肺部中CXCR4转录水平下降90%左右。
AMD 3465
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/04/30 | HY-15971 | AMD 3465
AMD 3465 hexahydrobromide | 185991-07-5 | 5mg | 550元 |
| 2024/04/30 | HY-15971 | AMD 3465
AMD 3465 hexahydrobromide | 185991-07-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 790元 |
185991-07-5, AMD 3465 相关搜索:
- 药靶配体
- 信号转导通路激酶抑制剂
- C24H38N66HBr
- AMD 3465六氢溴酸盐
- AMD-3465 核磁有一些疑问
- N-[[4-(1,4,8,11-四氮杂环十四烷-1-甲基)苯基]甲基]-2-吡啶甲胺氢溴酸盐
- 185991-07-5
- Inhibitor,AMD 3465 hexahydrobromide,CXCR,HIV,CXC chemokine receptors,GENZ-644494 hexahydrobromide,inhibit,Human immunodeficiency virus
- GENZ-644494
- AMD3465;AMD-3465;AMD 3465
- CS-810
- AMD3465,98%
- N-[[4-(1,4,8,11-Tetraazacyclotetradec-1-ylmethyl)phenyl]methyl]-2-pyridinemethanamine hexahydrobromide
- AMD3465 R10406hexahydrobromide
- 1-(2-Pyridinyl)-N-[4-(1,4,8,11-tetraazacyclotetradecan-1-ylMethyl)benzyl]MethanaMine
- AMD 3465 (hydrobroMide)
- AMD 3465
- AMD 3465 (*Hexahydrobromide*)