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3-[1-(3-氨基丙基)-1H-吲哚-3-基]-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮单乙酸盐

3-[1-(3-氨基丙基)-1H-吲哚-3-基]-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮单乙酸盐, 138516-31-1, 结构式
3-[1-(3-氨基丙基)-1H-吲哚-3-基]-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮单乙酸盐
CAS号:
138516-31-1
英文名:
Bisindolylmaleimide VIII acetate salt
英文别名:
Bis VIII acetate;RO 31-7549 ACETATE;BISINDOLYLMALEIMIDE VIII ACETATE SALT;BisindolylMaleiMide VIII . AcOH [Ro 31-7549];3-[1-(3-Aminopropyl)-1H-indol-3-yl]-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione monoacetate;1H-Pyrrole-2,5-dione, 3-[1-(3-aminopropyl)-1H-indol-3-yl]-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-, acetate (1:1);protein,Bisindolylmaleimide VIII acetate,Ro 31-7549,Inhibitor,inhibit,Fas,Bis VIII,Apoptosis,autoimmune,Protein kinase C,diseases,kinase,cell-mediated,Bisindolylmaleimide VIII,PKC
中文名:
3-[1-(3-氨基丙基)-1H-吲哚-3-基]-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮单乙酸盐
中文别名:
BISINDOLYLMALEIMIDE VIII醋酸盐;化合物BISINDOLYLMALEIMIDE VIII ACETATE;RO 31-7549 ACETATE; BIS VIII ACETATE;3-[1-(3-氨基丙基)-1H-吲哚-3-基]-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮单乙酸盐
CBNumber:
CB32130296
分子式:
C24H22N4O2
分子量:
398.464
MOL File:
138516-31-1.mol

3-[1-(3-氨基丙基)-1H-吲哚-3-基]-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮单乙酸盐化学性质

储存条件:
-20°C
溶解度:
Soluble in DMSO
形态:
Red powder.
安全信息
海关编码: 2925199590

3-[1-(3-氨基丙基)-1H-吲哚-3-基]-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮单乙酸盐性质、用途与生产工艺

生物活性

Bisindolylmaleimide VIII acetate (Ro 31-7549 acetate) 是一种有效的选择性蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,对大鼠脑 PKC 的 IC50 为 158 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 对 PKC-α,PKC-βI,PKC-βII,PKC-γ,PKC-ε 的 IC50 分别为 53、195、163、213 和 175 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 促进 Fas 介导的细胞凋亡 (apoptosis),并抑制 T 细胞介导的自身免疫性疾病。

靶点

Rat Brain PKC

158 nM (IC 50 )

PKC-α

53 nM (IC 50 )

PKC-βI

195 nM (IC 50 )

PKC-βII

163 nM (IC 50 )

PKC-γ

213 nM (IC 50 )

PKC-ε

175 nM (IC 50 )

体外研究

Bisindolylmaleimide VIII acetate (Ro 31-7549 acetate; 5 μM; 8, 12 hours) dramatically increases TRA-8-induced cell death in time-dependent and TRA-8 dose-dependent manners.
Bisindolylmaleimide VIII acetate (5 μM; 6 hours) significantly decreases procaspase-8 at 4 h and completely disappeares at 6 h after the combined treatment with TRA-8.

Apoptosis Analysis

Cell Line: 1321N1 cells
Concentration: 5 μM
Incubation Time: 8, 12 hours
Result: Dramatically increased TRA-8-induced cell death in time-dependent and TRA-8 dose-dependent manners.

Western Blot Analysis

Cell Line: 1321N1 cells
Concentration: 5 μM
Incubation Time: 6 hours
Result: Significantly decreased procaspase-8 at 4 h and completely disappeared at 6 h.

体内研究

Bisindolylmaleimide VIII acetate (Ro 31-7549 acetate; 100 μg; IP; every other day for three doses) results in nearly complete tumor regression combined toTRA-8. The treatment with Bisindolylmaleimide VIII acetate alone does not induce significant tumor regression.

Animal Model: 6-8-week-old female NOD/SCID mice.
Dosage: 100 μg
Administration: IP; every other day for three doses
Result: Resulted in nearly complete tumor regression combined toTRA-8.

3-[1-(3-氨基丙基)-1H-吲哚-3-基]-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮单乙酸盐 上下游产品信息

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3-[1-(3-氨基丙基)-1H-吲哚-3-基]-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮单乙酸盐 生产厂家

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