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Losmapimod (GW856553X)

Losmapimod (GW856553X), 585543-15-3, 结构式
Losmapimod (GW856553X)
CAS号:
585543-15-3
英文名:
Losmapimod (GW856553X)
英文别名:
CS-1186;GSK-AHAB;SB856553;GW-856553;LosMapiMod;GW 856553X;SB0856553);LosMapiMod,GW-856553;MIS-21394 LOSMAPIMOD;Losmapimod (GW856553X)
中文名:
Losmapimod (GW856553X)
中文别名:
洛批莫德;6-[5-(环丙基氨基甲酰基)-3-氟-2-甲基苯基]-N-新戊基烟酰胺;6-[5-(环丙基氨基甲酰基)-3-氟-2-甲基苯基]-N-(2,2-二甲基丙基)吡啶-3-酰胺;6-[5-(环丙基氨基甲酰基)-3-氟-2-甲基苯基]-N-(2,2-二甲基丙基)吡啶-3-甲酰胺
CBNumber:
CB32484670
分子式:
C22H26FN3O2
分子量:
383.46
MOL File:
585543-15-3.mol

Losmapimod (GW856553X)化学性质

沸点:
529.4±50.0 °C(Predicted)
密度:
1.20±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥19.15 mg/mL in DMSO
形态:
solid
酸度系数(pKa):
7.75±0.46(Predicted)
安全信息
海关编码: 2933399990

Losmapimod (GW856553X)性质、用途与生产工艺

生物活性

Losmapimod 是口服有效的选择性p38 MAPK抑制剂,其作用于p38α和p38β的pKi分别为8.1 和 7.6 。 Phase 3.

体内研究

在自发性高血压易卒型大鼠(SHR-SP)体内,Losmapimod显著提高存活率,内皮细胞依赖性和非依赖性血管舒张作用,以及肾功能指数,随后减弱血脂异常,高血压,心脏重塑,血浆肾素活性(PRA),醛固酮,以及白细胞介素-1β(IL-1β)。

生物活性

Losmapimod (GW856553X, GW856553, GSK-AHAB)是口服有效的选择性p38 MAPK抑制剂,其作用于p38α和p38β的pKi分别为8.1 和 7.6。P38 MAPKs涉及细胞分化、凋亡和自噬。Phase 3。

靶点

TargetValue
p38α
(Cell-free assay)
8.1(pKi)
p38β
(Cell-free assay)
7.6(pKi)

体内研究

在自发性高血压易卒型大鼠(SHR-SP)体内,Losmapimod显著提高存活率,内皮细胞依赖性和非依赖性血管舒张作用,以及肾功能指数,随后减弱血脂异常,高血压,心脏重塑,血浆肾素活性(PRA),醛固酮,以及白细胞介素-1β(IL-1β)。

Losmapimod (GW856553X) 上下游产品信息

上游原料

下游产品

Losmapimod (GW856553X) 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-10402Losmapimod5 mg468元
2024/04/30HY-10402Losmapimod (GW856553X)
Losmapimod
585543-15-310mg750元

Losmapimod (GW856553X) 生产厂家

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上海波以尔化工有限公司 sales@boylechem.com 中国 2923 55
武汉永璨生物科技有限公司 17702719238 17702719238 sales@sun-shinechem.com 中国 918 64
大连美仑生物技术有限公司 0411-62910999 13889544652 sales@meilune.com 中国 4662 58
上海皓元医药股份有限公司 021-58950125 info@chemexpress.com 中国 7553 61
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上海源溪生物科技有限公司 021-58447131 13564518121 sales@dcchemicals.com 中国 9414 58
常州辰鸿生物科技有限公司 0519-85788828 13775037613 sales@chemrenpharm.com 中国 3574 58
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SHANGHAI T&W PHARMACEUTICAL CO., LTD. +86-021-61551413 +8618813727289 contact@trustwe.com 中国 5738 58
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