EGF816是一种新型的、共价的、对突变型EGFR具有选择性的EGFR抑制剂,对致瘤性(L858R和ex19del)和T790M耐受性突变具有等效活性,其选择性比对野生型EGFR高。EGF816在体外有效地抑制常见的EGFR突变体,如L858R, Ex19del和T790M。用三种细胞系:H3255, HCC827和H1975(分别含L858R, Ex19del和L858R/T790M突变)来检测EGF816对EGFR突变株的细胞活性。细胞经EGF816孵育3小时后,对H3255, HCC827和H1975细胞中的pEGFR水平具有有效抑制作用,EC50分别为5, 1 和 3 nmol/L。细胞实验也证明,相较于野生型EGF816,EGF816对突变型EGFR更具有选择性。