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PF-CBP1

生物活性 靶点 体外研究 PF-CBP1 试剂级价格
PF-CBP1, 2070014-93-4, 结构式
PF-CBP1
CAS号:
2070014-93-4
英文名:
PF-CBP1 (hydrochloride)
英文别名:
PF-CBP1 (hydrochloride);PF-CBP1 hydrochloride（b）;HFOZCHHWLMTUTP-UHFFFAOYSA-N;4-[2-[5-(3,5-dimethylisoxazol-4-yl)-2-[2-(4-propoxyphenyl)ethyl]benzimidazol-1-yl]ethyl]morpholine;5-(3,5-dimethyl-1,2-oxazol-4-yl)-1-[2-(morpholin-4-yl)ethyl]-2-[2-(4-propoxyphenyl)ethyl]-1H-1,3-benzodiazole;5-?(3,?5-Dimethyl-?4-?isoxazolyl)?-?1-?[2-?(4-?morpholinyl)?ethyl]?-?2-?[2-?(4-?propoxyphenyl)?ethyl]?-1H-?benzimidazole Hydrochloride;parkinson's disease,HATs,cortical,inflammatory,HAT,Histone Acetyltransferase,PF CBP1 hydrochloride,inhibit,RGS4,epilepsy,Epigenetic Reader Domain,PF-CBP1,PFCBP1 hydrochloride,Inhibitor,neurological disorder,PF-CBP-1 hydrochloride,neuron
中文名:
PF-CBP1
中文别名:
PF-CBP1盐酸;化合物PF-CBP1 HYDROCHLORIDE
CBNumber:
CB33122348
分子式:
C29H37ClN4O3
分子量:
525.09
MOL File:
2070014-93-4.mol

PF-CBP1化学性质

储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
≥52.5 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥40.6 mg/mL in EtOH
形态:
solid
安全信息

PF-CBP1性质、用途与生产工艺

生物活性

PF-CBP1 hydrochloride 是 CREB 结合蛋白溴结构域 (CBP BRD) 的高选择性抑制剂。PF-CBP1 抑制 CREBBP 和 EP300 溴结构域的 IC50 分别为 125 nM 和 363 nM。PF-CBP1 hydrochloride 降低 LPS 诱导的巨噬细胞中炎症因子 (IL-1β、IL-6 和IFN-β) 的表达。PF-CBP1 hydrochloride 也可下调皮质神经元 RGS4 的表达，可用于癫痫和帕金森病等多种神经疾病的研究。

靶点

CREBBP

125 nM (IC 50 )

EP300

363 nM (IC 50 )

CBP

0.19 μM (Kd)

BRD4

20 μM (Kd)

体外研究

ITC is the label-free technique for determining K D values, PF-CBP1 is against CBP (K d =0.19 μM) and >105-fold selective over BRD4 (K d >20 μM) by ITC.PF-CBP1 displays greater than 100-fold selectivity for the bromodomain of CBP over those of BRD4 and a panel of other proteins, it against BRD2-1,BRD3-1, BRD3-2,BRD4-1, BRD4-2, BRDT-1, TAF1-2, and TAF1L-2 with IC 50 values of 1.24 μM, 1.38 μM, 4.22 μM, 1.54 μM, 9.75 μM, 2.44 μM, 3.39 μM and 7.29 μM, respectively.PF-CBP1 (3-10 μM; pretreatment 30 mins; 4 hours) moderately reduces LPS-induced IL-6 and IFN-b expression in the J774 cell at 10 μM. And it decreases IL-1b expression evidently at 3 μM.PF-CBP1 (100 nM-1000 nM;24 hours) significantly reduced RGS4 mRNA levels(49% reduction) relative to vehicle in cortical neuron cells.

PF-CBP1 上下游产品信息

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下游产品

PF-CBP1 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-19999APF-CBP1
PF-CBP1 hydrochloride		2070014-93-45mg500元
2024/04/30HY-19999APF-CBP1
PF-CBP1 hydrochloride		2070014-93-410mg750元

PF-CBP1 生产厂家

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