5-(4-氟苯基)-2-脲基噻吩-3-甲酰胺
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- CAS号:
- 507475-17-4
- 英文名:
- TPCA-1
- 英文别名:
- TPCA-1;CS-991;GW683965;GW683965A;TPCA-1(TPCA 1);TPCA-1 USP/EP/BP;TPCA-1 (GW-683965;TPCA-1
IKK-2 Inhibitor IV;IKK-2 Inhibitor IV - CAS 507475-17-4 - Calbiochem;5-(4-Fluorophenyl)-2-ureidothiophene-3-carboxamide
- 中文名:
- 5-(4-氟苯基)-2-脲基噻吩-3-甲酰胺
- 中文别名:
- 化合物TPCA-1;TPCA-1,IΚB激酶抑制剂;5-(4-氟苯基)-2-脲基噻吩-3-甲酰胺
- CBNumber:
- CB41073580
- 分子式:
- C12H10FN3O2S
- 分子量:
- 279.29
- MOL File:
- 507475-17-4.mol
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5-(4-氟苯基)-2-脲基噻吩-3-甲酰胺化学性质
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熔点:
-
>217°C (dec.)
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沸点:
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442.6±45.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.490
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储存条件:
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2-8°C
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溶解度:
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DMSO: soluble5mg/mL, clear
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酸度系数(pKa):
-
13.12±0.50(Predicted)
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形态:
-
powder
-
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颜色:
-
white to light brown
-
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稳定性:
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Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
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5-(4-氟苯基)-2-脲基噻吩-3-甲酰胺性质、用途与生产工艺
TPCA-1 (GW683965)是一种IKK-2抑制剂，无细胞试验中IC50为17.9 nM，抑制NF-κB通路，比作用于IKK-1选择性高22倍。TPCA-1 也是 STAT3 的抑制剂并可促进凋亡。
| Target | Value |
NF-κB
()
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STAT3
()
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IKK2
(Cell-free assay)
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17.9 nM
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在时间分辨荧光能量共振转移试验中，TPCA-1抑制人IKK-2活性，IC50为17.9 nM。TPCA-1被证明是ATP竞争性的。此外，TPCA-1对IKK-1和JNK3分别表现出400 nM和3600 nM的IC50值。TPCA-1浓度依赖性抑制TNF-α，IL-6，和IL-8的产生，IC50值分别为170，290，和320 nM。 TPCA-1抑制胶质瘤细胞增殖，以及TNF诱导的RelA (p65)核转运和NFκB依赖性IL8基因表达。重要的是，TPCA-1抑制IFN诱导的基因表达，完全抑制MX1和GBP1基因表达，而对ISG15表达仅具有很小的作用。
TPCA-1(3, 10, 或20 mg/kg，i.p., b.i.d.)预防性给药，导致小鼠体内胶原诱导性关节炎(CIA)的严重程度剂量依赖性降低。TPCA-1(10 mg/kg, i.p., b.i.d.)导致的显著降低的疾病严重程度和疾病发作的延迟与抗风湿药，etanercept(4 mg/kg, i.p.)每隔一天预防性给药的作用相当。TPCA-1- 和etanercept-处理的小鼠爪子组织中，p65的细胞核定位，以及IL-1β，IL-6，TNF-α，和干扰素-γ的水平显著降低。此外，TPCA-1给药导致体内胶原诱导的T细胞增殖显著减少。TPCA-1以20 mg/kg，而不是3或10 mg/kg，i.p.，b.i.d.治疗性给药显著降低CIA的严重程度，etanercept以12.5 mg/kg, i.p.，每隔一天给药具有同样的效果。
5-(4-氟苯基)-2-脲基噻吩-3-甲酰胺
上下游产品信息
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下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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| 2024/04/30 | HY-10074 | TPCA-1 | | 1 mg | 325元 |
| 2024/04/30 | HY-10074 | 5-(4-氟苯基)-2-脲基噻吩-3-甲酰胺
TPCA-1 | 507475-17-4 | 5mg | 716元 |
5-(4-氟苯基)-2-脲基噻吩-3-甲酰胺
生产厂家
507475-17-4, 5-(4-氟苯基)-2-脲基噻吩-3-甲酰胺 相关搜索:
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IKK-2 Inhibitor IV
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- 3-ThiophenecarboxaMide, 2-[(aMinocarbonyl)aMino]-5-(4-fluorophenyl)-
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- 5-(4-Fluorophenyl)-2-ureidothiophene-3-carboxamide
- 2-[(Aminocarbonyl)amino]-5-(4-fluorophenyl)-3-thiophenecarboxamide
- TPCA-1