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4-[4-[(5S)-5-(氨甲基)-2-羰基-3-唑烷基]苯基]-3-吗啡啉酮

4-[4-[(5S)-5-(氨甲基)-2-羰基-3-唑烷基]苯基]-3-吗啡啉酮, 446292-10-0, 结构式
4-[4-[(5S)-5-(氨甲基)-2-羰基-3-唑烷基]苯基]-3-吗啡啉酮
CAS号:
446292-10-0
英文名:
3-MORPHOLINONE, 4-[4-[(5S)-5-(AMINOMETHYL)-2-OXO-3-OXAZOLIDINYL]PHENYL]-
英文别名:
2-Amino-14-picoline;Rivaroxaban Impurity;-4-(4-(5-(Aminomethyl);-2-oxooxazolidin-3-yl);Rivaroxaban Impurity 7-1;Rivaroxaban impurity P3D-G;Rivaroxaban Intermediate 3;Rivaroxaban interMediate C;Rivaroxaban Impurity USP/EP/BP;Rivaroxaban Aminomethyl Impurity
中文名:
4-[4-[(5S)-5-(氨甲基)-2-羰基-3-唑烷基]苯基]-3-吗啡啉酮
中文别名:
利伐沙班胺;利伐沙班09;立伐沙班中间体C;利伐沙班中间体3;利伐沙班中间体C;利伐沙班氨甲基杂质;利伐沙班杂质 7-1;利伐沙班杂质P3D-G;利伐沙班氨基甲基碱杂质;草胺(利伐沙班杂质对照品)
CBNumber:
CB42468073
分子式:
C14H17N3O4
分子量:
291.3
MOL File:
446292-10-0.mol

4-[4-[(5S)-5-(氨甲基)-2-羰基-3-唑烷基]苯基]-3-吗啡啉酮化学性质

熔点:
148.3-149.8 °C
沸点:
580.4±45.0 °C(Predicted)
密度:
1.348±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C
酸度系数(pKa):
8.96±0.29(Predicted)
安全信息

4-[4-[(5S)-5-(氨甲基)-2-羰基-3-唑烷基]苯基]-3-吗啡啉酮性质、用途与生产工艺

应用

4-[4-[(5S)-5-(氨甲基)-2-羰基-3-唑烷基]苯基]-3-吗啡啉酮为制备利伐沙班的中间体,可用作医药合成中间体和有机合成中间体,主要用于实验室研发过程和化工医药合成过程中。

制备

S1、将邻苯二甲酰亚胺钾盐(73.4g,0.39mol)加至(S)-4-氯-3-羟基丁腈(39.5g,0.33mol)的DMF(330ml)溶液中,加热到至70℃反应4h,将反应液倒至水(440ml)中,搅拌10min,有白色固体析出,抽滤,滤饼减压干燥,得白色固体(73.6g,97.0%);mp137~140℃,[α]D25-21.8°(c1,CHCl3)。 S2、将S1步骤得到的(S)-4-(1,3-二氧代异吲哚-2-基)-3-羟基丁腈(63.4g,0.28mol)加至氯仿(330ml)中,冰水浴条件下,加入30%过氧化氢(122ml,3.95mol)、四丁基溴化铵(17.7g,55mmol)和20%氢氧化钠(110ml,3.36mol)溶液,加毕,升至室温,搅拌反应2h,加入氯仿(110ml)分液,有机相用饱和氯化钠溶液(220ml×3)洗涤,用无水硫酸钠干燥,过滤,滤液减压浓缩得白色固体4-[4-[(5S)-5-(氨甲基)-2-羰基-3-唑烷基]苯基]-3-吗啡啉酮(65.6g,95.8%)

4-[4-[(5S)-5-(氨甲基)-2-羰基-3-唑烷基]苯基]-3-吗啡啉酮 上下游产品信息

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4-[4-[(5S)-5-(氨甲基)-2-羰基-3-唑烷基]苯基]-3-吗啡啉酮 生产厂家

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郑州艾克姆化工有限公司 13303867194 3001317055@qq.com 中国 9627 58
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