CPI-203

生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究 CPI-203 试剂级价格

CPI-203

CAS号:: 1446144-04-2

英文名:: CPI-203

英文别名:: CPI203 (CPI-203);CPI-203 USP/EP/BP;CPI203(TEN010,JQ2,RG-6146);CPI-203 (RO-6870810, TEN-010, JQ2, and RG-6146);(S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-;(6S)-4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide;(6S)-4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-Thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetic amide;(S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)acetamide;6H-Thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide, 4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-, (6S)-;(6S)-4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide CPI 203

中文名:: CPI-203

中文别名:: 化合物CPI203;化合物TIC10 ISOMER;CPI203,BET溴结构域抑制剂;PERFEMIKER]CPI-203,99%;(S)-2-(4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩[3,2-F][1,2,4]三唑[4,3-A][1,4]二氮杂-6-基)乙酰胺

CBNumber:: CB42681997

分子式:: C19H18ClN5OS

分子量:: 399.9

MOL File:: 1446144-04-2.mol

化学性质安全信息用途价格供应商 85

CPI-203化学性质

沸点:: 690.4±65.0 °C(Predicted)

密度:: 1.51±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件:: 2-8°C

溶解度:: ≥40 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥6.1 mg/mL in EtOH with ultrasonic

酸度系数(pKa):: 16.00±0.40(Predicted)

形态:: powder

颜色:: white to beige

安全信息

CPI-203性质、用途与生产工艺

生物活性

CPI-203 是一种强效的BET bromodomain抑制剂，其作用于BRD4的IC50为37 nM。

体外研究

CPI203在体外和细胞中抑制BRD4，而不影响体外BRD4激酶活性。 CPI203在所有9 MCL细胞系中表现出细胞生长抑制作用，GI50范围为0.06 到0.71 μM，并且在健康志愿者的正常PBMCs中具有低毒性。此外，lenalidomide 和CPI203，以IRF4 和 MYC为靶点，有效激活对bortezomib耐药的MCL细胞的细胞死亡程序。

体内研究

BRD4调节CTD Ser2在体内的磷酸化过程。在负荷REC-1肿瘤的小鼠体内，lenalidomide与CPI203 (2.5 毫克/千克，腹腔注射)结合通过废除MYC 与IRF4的表达和细胞凋亡的诱导，协同增加单个试剂的抗肿瘤作用。

生物活性

CPI-203 是一种强效的BET bromodomain抑制剂，其作用于BRD4的IC50为37 nM。

靶点

Target	Value
IL-6 (Cell-based assay)	30 nM
BRD4 (Cell-free assay)	37 nM
MYC (Cell-based assay)	99 nM

体外研究

体内研究

用途

一种有效的、选择性的、细胞通透性的BET抑制剂，抑制BRD4，IC50值约为37nM，BRD4是一种含溴域的蛋白质，与组蛋白结合以调节转录因子的募集。

CPI-203 上下游产品信息

上游原料

下游产品

CPI-203 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2024/04/30	S7304	CPI-203 CPI-203	1446144-04-2	1mg	807.38元
2024/04/30	S7304	CPI-203 CPI-203	1446144-04-2	5mg	3177.43元

CPI-203 生产厂家

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深圳市凯米克生物科技有限公司	18964309092 18964309092	2769493375@qq.com	中国	2635	58
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ChemeGen 中国	18818260767	sales@chemegen.com	中国	6975	58
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InvivoChem中国	13549236410	sales@invivochem.cn	中国	6749	58
常州博嘉生物医药科技有限公司	2122619822	czbjpharma@126.com	中国	18488	58
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CPI 203 (6S)-4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide
(6S)-4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide CPI 203