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艾卡哚司他

艾卡哚司他, 1204669-58-8, 结构式
艾卡哚司他
CAS号:
1204669-58-8
英文名:
Epacadostat (INCB024360)
英文别名:
Epacadostat;CS-1617;INCB02436;INCN024360;(1204669-37-3);Epacadostat(INCB024360);INCB-24360(INCB-024360);Epacadostat(INCN024360);IDO inhibitor(INCB024360);INCB 024360 , Epacadostat
中文名:
艾卡哚司他
中文别名:
艾卡哚司他;艾卡哚司他 EPACADOSTAT;(Z)-N-(3-溴-4-氟苯基)-N'-羟基-4-((2-氨磺酰氨基)乙基)氨基)-1,2,5-恶二唑-3-甲脒;(Z)-N-(3-溴-4-氟苯基)-N'-羟基-4-((2-氨磺酰氨基)乙基)氨基)-1,2,5-恶二唑-3-甲脒;(Z)-N-(3-溴-4-氟苯基)-N'-羟基-4-[[2-(氨磺酰基氨基)乙基]氨基]-1,2,5-噁二唑-3-甲脒;[C(Z)]-4-[[2-[(氨基磺酰基)氨基]乙基]氨基]-N-(3-溴-4-氟苯基)-N'-羟基-1,2,5-恶二唑-3-甲脒
CBNumber:
CB43038482
分子式:
C11H13BrFN7O4S
分子量:
438.23
MOL File:
1204669-58-8.mol

艾卡哚司他化学性质

熔点:
159 - 161°C
沸点:
700.9±70.0 °C(Predicted)
密度:
2.01±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
-20°C
溶解度:
Soluble in DMSO (up to at least 25 mg/ml)
形态:
solid
酸度系数(pKa):
7.65±0.69(Predicted)
颜色:
White
稳定性:
Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
安全信息

艾卡哚司他性质、用途与生产工艺

简介

Epacadostat (INCB024360)是一种有效的选择性吲哚胺 2,3-双加氧酶(IDO1)抑制剂,IC50为 10 nM。它对IDO1的选择性高于其他相关酶如IDO2或TDO。

应用

艾卡哚司他INCB-24360在分析化学中可用于含量测定、鉴定、药理实验等。

生物活性

Epacadostat (INCB024360)是一种有效的选择性吲哚胺 2,3-双加氧酶(IDO1)抑制剂,IC50为 10 nM。它对IDO1的选择性高于其他相关酶如IDO2或TDO。

靶点

TargetValue
IDO1
(immune cells)
10 nM

体外研究

在IFN-γ-处理的人HeLa细胞中,INCB024360有效抑制犬尿素产生。INCB024360也会促进T和自然杀伤(NK)细胞的生长,增加IFN-γ产生,并减少转化为调节性T (T(reg))-样细胞。

体内研究

INCB024360 (100 mg/kg, p.o.),通过IDO1抑制,在免疫活性小鼠中抑制kyn产生和肿瘤生长,但是在免疫缺陷小鼠中无效。在负荷CT26结肠癌的小鼠中,INCB024360 (100 mg/kg, p.o.)通过减少犬尿素也会抑制表达IDO肿瘤的生长。

艾卡哚司他 上下游产品信息

上游原料

下游产品

艾卡哚司他 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-15689艾卡哚司他
Epacadostat
1204669-58-85mg500元
2024/04/30HY-15689艾卡哚司他
Epacadostat
1204669-58-810mM * 1mLin DMSO550元

艾卡哚司他 生产厂家

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Novachemistry 44-20819178-90 02081917890 info@novachemistry.com 英国 4381 58
上海珀法姆医药科技有限公司 +86 18721201413 sales@biopharmaleader.com 中国 1720 58
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