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1-(2,4-DICHLOROBENZOYL)-1H-BENZOTRIAZOLE

1-(2,4-DICHLOROBENZOYL)-1H-BENZOTRIAZOLE, 200626-61-5, 结构式
1-(2,4-DICHLOROBENZOYL)-1H-BENZOTRIAZOLE
CAS号:
200626-61-5
英文名:
BENZOTRIAZOL-1-YL-(2,4-DICHLORO-PHENYL)-METHANONE
英文别名:
CS-2249;ITSA-1(ITSA1);IFLAB-BB F0451-3184;1-(2,4-Dichlorobenzoyl)-1H-benzotriazole;BENZOTRIAZOL-1-YL-(2,4-DICHLORO-PHENYL)-METHANONE;Methanone, 1H-benzotriazol-1-yl(2,4-dichlorophenyl)-;inhibit,Histone deacetylases,ITSA-1,Inhibitor,HDAC,ITSA 1;(1H-Benzo[d][1,2,3]triazol-1-yl)(2,4-dichlorophenyl)methanone
中文名:
1-(2,4-DICHLOROBENZOYL)-1H-BENZOTRIAZOLE
中文别名:
化合物ITSA1;ITSA-1,HDAC激活剂;(1H-苯并[D][1,2,3]三唑-1-基)(2,4-二氯苯基)甲酮
CBNumber:
CB4697730
分子式:
C13H7Cl2N3O
分子量:
292.12
MOL File:
200626-61-5.mol

1-(2,4-DICHLOROBENZOYL)-1H-BENZOTRIAZOLE化学性质

熔点:
119-121°C
储存条件:
Inert atmosphere,2-8°C
溶解度:
DMSO: ~28mg/mL
形态:
solid
颜色:
White to Off-White
安全信息
危险品标志: Xn
危险类别码: 22
WGK Germany: 3

1-(2,4-DICHLOROBENZOYL)-1H-BENZOTRIAZOLE性质、用途与生产工艺

生物活性

ITSA-1 是 HDAC 的激活剂,可抵消曲古抑菌素 A (trichostatin A, TSA) 诱导的细胞周期停滞,组蛋白乙酰化和转录水平。

靶点

HDAC

体外研究

ITSA1 (50 μM; A549 cells) treatment serves to revert the TSA-arrested population to a normal cell cycle distribution. ITSA1 is also able to effect cell cycle rescue over longer duration.
ITSA1 (50 μM; 5 hours; A549 cells) treatment reduces the number of apoptosis in TSA-treated cells.
ITSA1 (50 μM; 2 hours; A549 and murine ES cells cells) treatment suppresses TSA-induced histone acetylation. Importantly, suppression of acetylation levels is only observable when ITSA1 is added concurrent with or post TSA treatment.
ITSA1 (50 μM; 30 minutes; murine ES cells cells) suppresses TSA-activated transcription in murine ES cells.

Cell Cycle Analysis

Cell Line: Murine ES cells
Concentration: 50 μM
Incubation Time:
Result: Served to revert the TSA-arrested population to a normal cell cycle distribution.

Apoptosis Analysis

Cell Line: A549 cells
Concentration: 50 μM
Incubation Time: 5 hours
Result: Reduced the number of apoptosis.

Western Blot Analysis

Cell Line: A549 and murine ES cells
Concentration: 50 μM
Incubation Time: 2 hours
Result: Reduced histone acetylation to the baseline level.

RT-PCR

Cell Line: Murine ES cells
Concentration: 50 μM
Incubation Time: 30 minutes
Result: Suppressed TSA-activated transcription.

体内研究

ITSA-1 (0.5 mg/kg; intraperitoneal injection; 3 times/week; for 8 weeks; CBS +/− mice) treatment balances deacetylation activity and suppresses IL-6 and TNF-α expression and thereby attenuated histone acetylationdependent infammatory signaling.

Animal Model: CBS +/− mice
Dosage: 0.5 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; 3 times/week; for 8 weeks
Result: Balanced deacetylation activity and suppressed IL-6 and TNF-α expression.

1-(2,4-DICHLOROBENZOYL)-1H-BENZOTRIAZOLE 上下游产品信息

上游原料

下游产品


1-(2,4-DICHLOROBENZOYL)-1H-BENZOTRIAZOLE 生产厂家

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