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西洛司特

西洛司特, 153259-65-5, 结构式
西洛司特
CAS号:
153259-65-5
英文名:
Cilomilast
英文别名:
Ariflo;CS-515;ArifloR;SB 207499;Clomilast;Cilomelast;CILOMILAST;Cilomilast-d5;Cilomilast USP/EP/BP;Sb207499 Cilomilast
中文名:
西洛司特
中文别名:
西洛司特;西洛司特-D5;4-氰基-4-(3-环戊氧基-4-甲氧基苯基)环己烷-1-甲酸
CBNumber:
CB4841029
分子式:
C20H25NO4
分子量:
343.42
MOL File:
153259-65-5.mol

西洛司特化学性质

熔点:
157°C
沸点:
549.1±50.0 °C(Predicted)
密度:
1.21±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
-20°C
溶解度:
DMSO: soluble15mg/mL, clear
形态:
powder
酸度系数(pKa):
4.45±0.25(Predicted)
颜色:
white to beige
InChIKey:
CFBUZOUXXHZCFB-OYOVHJISSA-N
安全信息
WGK Germany: 3

西洛司特性质、用途与生产工艺

生物活性

Cilomilast (SB-207499)是一种有效的PDE4抑制剂,IC50为110 nM,具有抗炎活性和弱的中枢神经系统活性。Phase 3。

靶点

TargetValue
LPDE4
(Cell-free assay)
100 nM
HPDE4
(Cell-free assay)
120 nM

体外研究

Cilomilast作用于U937细胞,使cAMP含量增多,这种作用存在浓度依赖性。在分离的人类单核细胞中Cilomilast和(R)-rolipram抑制 LPS诱导的TNF-α形成时,效果差不多,IC50分别为7.0 和7.2。Cilomilast和(R)-rolipram 都适度抑制fMLP诱导的人类中性白细胞脱粒。Cilomilast和(R)-rolipram抑制中性白细胞活性,效果差不多,IC50分别为7.1和6.4。

体内研究

在体内,Cilomilast抑制人类TNFα产生,ED50为4.9 mg/kg。抑制TNFα产生时Cilomilast和R-rolipram效果差不多,但是用于治疗reserpine诱导的体温过低时,Cilomilast (ED50为2.3 mg/kg,口服) 比R-rolipram (ED50为0.23 mg/kg,口服)有效性要低10倍。在时间过程研究中, Cilomilast (30 mg/kg,口服) 抑制TNFα产生至少持续10小时。在Balb/c鼠的慢性唑酮诱导的接触敏感模型中测评 Cilomilast调节体内白细胞介素4产量的能力。局部处理Cilomilast(1000 μg),抑制白细胞介素4的损伤浓度。

西洛司特 上下游产品信息

上游原料

下游产品

西洛司特 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-10790Cilomilast1 mg405元
2024/04/30HY-10790西洛司特
Cilomilast
153259-65-55mg750元

西洛司特 生产厂家

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InvivoChem中国 13549236410 sales@invivochem.cn 中国 6713 58
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