赖氨酸加压素

赖氨酸加压素性质、用途与生产工艺

概述

加压素（vasopressin，AVP）又称后叶加压素、抗利尿激素，是由下丘脑的视上核神经细胞产生的环状肽类激素。加压素在临床上主要用于尿崩症、食管静脉曲张出血的治疗，也用于中枢性尿崩症、肾性尿崩症和精神性烦渴的鉴别诊断。赖氨酸加压素无色透明溶液pH3.7～4.3，内含缓冲剂醋酸钠、抗菌剂三氯甲基叔丁醇及氯化钠。具有天然加压素的各种生物活性，每单位赖加压素的抗利尿作用相当于人"精加压素"的一半，其血管收缩特性仅在施用高药量时才显现出来。作用时间比尿崩停短，只有4小时左右。

标准

赖氨酸加压素，哺乳动物如猪等脑下垂体后叶分泌激素，与加压素结构唯一不同点在于第八位由精氨酸换成赖氨酸。USP38收载其鼻腔腔溶液。主峰与精氨酸加压素的分离度不得小于1.1。

作用与用途

赖氨酸加压素为合成加压素，其作用同垂体后叶吸入剂。
维持时间约4小时，对鼻黏膜刺激较少，对严重的尿崩症病人疗效不明显。
赖氨酸加压素用于轻、中型尿崩症的治疗。

生理作用

赖氨酸加压素亦称“抗利尿激素”(antidiuretichormone，ADH)。一种9肽的激素，主要由下丘脑的视上核合成，然后送到垂体内储存起来。在机体需要时，释放入血液中。其主要的生理作用是增加肾小管对水的重新吸收，减少水分从尿中排泄(故称抗利尿激素)。在远超过生理剂量时，能使小动脉和毛细血管普遍收缩，外周阻力增加，血压上升。但在血压的生理性调节中作用不大。

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