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氨鲁米特

药理作用 药动学 不良反应 禁忌 注意事项 药物相互作用 用法与用量 氨鲁米特 试剂级价格
氨鲁米特, 125-84-8, 结构式
氨鲁米特
CAS号:
125-84-8
英文名:
Aminoglutethimide
英文别名:
3-(4-AMINOPHENYL)-3-ETHYLPIPERIDINE-2,6-DIONE;Cytadren;AMINOGLUTETHAMIDE;DL-AMINOGLUTETHIMIDE;Elipten;Ba-16038;ORIMETEN;NSC-330915;AKOS NCG1-0032;AMINOGLUTETHIMIDE
中文名:
氨鲁米特
中文别名:
胺鲁米特;氨苯哌酮;氨鲁米特;苯乙哌啶酮;氨苯哌啶酮;氨格鲁米特;氨基酰乙醚;氨苯乙哌啶酮;氨基谷氨酰胺;DL-氨鲁米特
CBNumber:
CB5131691
分子式:
C13H16N2O2
分子量:
232.28
MOL File:
125-84-8.mol

氨鲁米特化学性质

熔点:
152-154 °C(lit.)
沸点:
374.44°C (rough estimate)
密度:
1.1099 (rough estimate)
折射率:
1.6450 (estimate)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
H2O: 0.2 mg/mL, slightly soluble
酸度系数(pKa):
11.60±0.40(Predicted)
颜色:
white
水溶解性:
Soluble in water (2 mg/ml at 20°C), methanol (50 mg/ml), ethanol (7 mg/ml at 25°C), DMSO (20 mg/ml at 25°C), and chloroform.
Merck:
14,440
CAS 数据库:
125-84-8(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息:
Aminoglutethimide(125-84-8)
EPA化学物质信息:
Aminoglutethimide (125-84-8)
安全信息
危险品标志: Xi
危险类别码: 36/37/38
安全说明: 26-36
危险品运输编号: 3249
WGK Germany: 3
RTECS号: MA4026950
危险等级: 6.1(b)
包装类别: III
海关编码: 2925190100
毒害物质数据: 125-84-8(Hazardous Substances Data)

氨鲁米特 MSDS


3-(4-Aminophenyl)-3-ethyl-2,6-Piperidinedione

氨鲁米特 化学药品说明书


氨鲁米特|药典2005版
氨鲁米特片—氨鲁米特的测定—分光光度法|药物分析方法信息

氨鲁米特性质、用途与生产工艺

药理作用

氨鲁米特又名氨基导眠能，为芳香化酶抑制剂，是格鲁米特(导眠能)的衍生物，它能通过阻断芳香化酶而抑制雌激素的生成，减少雌激素对乳腺癌的促进作用，从而起到抑制肿瘤生长的效果。
氨鲁米特可在肾上腺皮质和腺体外组织两个不同部位阻断雄激素的生物合成，从而起到药物肾上腺切除作用。在腺体内主要阻止肾上腺中的胆固醇转变为孕烯醇酮，从而抑制肾上腺皮质中自体激素的生物合成。在周围组织中具有强力的芳香化酶抑制作用，阻止雄激素转变为雌激素。绝经后妇女的雌激素主要来源是雄激素的前体雄烯二酮在脂肪、肌肉和肝脏中经芳香化转变而来。本品抑制芳香化作用比抑制肾上腺皮质激素合成作用大10倍。垂体后叶分泌的ACTH能对抗氨鲁米特抑制肾上腺皮质激素合成的作用，所以使用本品的同时合用氢化可的松，可阻滞ACTH的这种作用。
主要治疗晚期乳腺癌(绝经后及雌激素受体阳性者疗效较好)、卵巢癌、前列腺癌和肾上腺皮质癌。也用于皮质醇增多症(库欣综合征)及肾上腺肿瘤所致的类库欣综合征。
氨鲁米特的结构式
图1为氨鲁米特的结构式

药动学

本品口服后胃肠道吸收迅速而完全，生物利用度约为75%，1.5小时血药浓度达峰值。长期高剂量(每日500mg)口服，血药峰浓度(Cmax)平均为9μg/ml;长期低剂量(每日125～250mg)口服，Cmax为0.5～1.5μg/ml。单次用药，半衰期为12.5小时，用药2周后，半衰期6～7小时。本品血浆蛋白结合率为20%～25%。主要在肝脏代谢，代谢产物主要为N-乙酰氨鲁米特。主要从尿中以原形药(约50%)和代谢产物(25%)形式排出，从胆汁排出很少。

不良反应

1.神经系统：可有嗜睡、眩晕、共济失调、眼球震颤。
2.消化系统：可出现食欲不振、恶心、呕吐、便秘、腹泻以及肝炎。
3.皮肤：可有皮疹、瘙痒，极罕见剥脱性皮炎、Stevens-Johnson综合征、Lyell综合征。
4.呼吸系统：过敏性肺炎。
5.血液系统：可出现中性粒细胞减少、血小板减少、甚至全血细胞减少，偶有粒细胞缺乏。
6.内分泌系统：个别有肾上腺、甲状腺功能减退、女性男性化等。

禁忌

1.对本药过敏者禁用。
2.卟啉病患者禁用。
3.儿童禁用。
4.带状疱疹患者或有其他感染者禁用。
5.肝、肾功能不全者禁用。
6.甲状腺功能减退者禁用。
7.休克期禁用。
8.病情未控制的糖尿病患者禁用。
9.孕妇及哺乳期妇女禁用。

注意事项

1.手术、创伤等应激情况下患者及低血压患者慎用。
2.用药期间应检查血象和血电解质及血、尿皮质激素水平。长期治疗应常监测甲状腺功能和血压。
有关氨鲁米特的药理作用、药动学、不良反应、注意事项等是由Chemicalbook的利杰编辑整理。（2016-01-22）

药物相互作用

1.与他莫昔芬合用，两者疗效不增加，反而可增加本品的不良反应，不宜同用。
2.本品可诱导肝微粒体酶，促进华法林、洋地黄毒苷、茶碱类的代谢，使后者减效。
3.口服降糖药、皮质激素等药物可加速本品的代谢。
4.与苄氟噻嗪合用，会出现严重钠丢失。

用法与用量

口服：每次250mg，每日2次，2周后改为每日3～4次，每日量不超过1g。用药同时应服用氢化可的松 40mg(早晨及下午5点各10mg，临睡前20mg)，以防止因肾上腺质皮质产生氢化可的松减少，而引起脑垂体对肾上腺皮质激素的反馈性增加。

生产方法 

生产方法简述：由2-对氯苯基丁酰胺为原料制得。

类别

有毒物品

毒性分级

中毒

急性毒性

腹腔-小鼠LD50:625 毫克/公斤

可燃性危险特性

可燃;燃烧产生有毒氮氧化物烟雾

储运特性

库房通风低温干燥

灭火剂

干粉、泡沫、砂土、二氧化碳, 雾状水

氨鲁米特 上下游产品信息

上游原料

硝酸 氢气 3-乙基-3-(4-硝基苯基)-2,6-哌啶二酮 2-ethyl-2-phenylglutaronitrile ethyl 2-(4-nitrophenyl)butanoate α-苯基丁腈 硝基苯 苯乙腈

下游产品

氨鲁米特 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-B0237氨鲁米特
Aminoglutethimide		125-84-8100mg700元
2024/04/30HY-B0237氨鲁米特
Aminoglutethimide		125-84-810 mM * 1 mLin DMSO770元

氨鲁米特 生产厂家

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深圳振强生物技术有限公司 0755-0755-66853366 13670046396 sales@chem-strong.com 中国 17994 56
雷丁试剂 0510-85629785 18013409632 sales@reading-chemicals.com 中国 15185 58
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InvivoChem +1-708-310-1919 +1-13798911105 sales@invivochem.cn 美国 6393 58
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Baoji Guokang Healthchem co.,ltd +8615604608665 15604608665 dominicguo@gk-bio.com 中国 9427 58
宝鸡市国康生物科技有限公司 0917-3909592 13892490616 gksales1@gk-bio.com 中国 9335 58
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济南睿思医药技术有限公司 0531-69900633 18340090523 changyuan20@163.com 中国 1833 58
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雷丁科技 0510-85629785 18013409632 sales@reading-chemicals.com 中国 14092 58
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奥默生物技术（上海）有限公司 021-50967598 02150967598 sales@abmole.cn 中国 4495 58
珠海安哲生物科技有限公司 13169972583 513211116@qq.com 中国 3015 58
佛山宝诺生物科技有限公司 0757-85921206 18520245316 2329783215@qq.com 中国 12664 58
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湖北威德利化学试剂有限公司 027-02759222918 13385289472 Z13385289472@163.com 中国 4607 58
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苏州浩恒新材料有限公司 15052381896 112612057@qq.com 中国 3090 58
湖北国云福瑞科技有限公司 18162595016 3287908757@qq.com 中国 10013 58
合肥朝博科技有限公司 19322001459 zb19922001456@163.com 中国 475 58
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上海阿拉丁生化科技股份有限公司 +86-18521732826 market@aladdin-e.com 中国 48467 58
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厦门盈融达化工有限公司 +86-0592-6210733 sale@mainchem.com 中国 32360 55
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Shanghai Acmec Biochemical Technology Co., Ltd. +undefined18621343501 product@acmec-e.com 中国 33350 58
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Hebei Linwo New Material Technology Co., LTD +8618134091113 sales5@hblwxcl.com 中国 991 58
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