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A-674563

用途 体外研究 体内研究 A-674563 试剂级价格
A-674563, 552325-73-2, 结构式
A-674563
CAS号:
552325-73-2
英文名:
A-674563
英文别名:
CS-258;A-674563;A-674563 /A674563;A-674563 USP/EP/BP;A-674563;A 674563; A674563;A-674563 Akt1 Inhibitor A-674563;(S)-1-(5-(3-Methyl-1H-indazol-5-yl)pyridin-3-yloxy)-3-phenylpropan-2-amine;(2S)-1-(5-(3-methyl-1H-indazol-5-yl)pyridin-3-yloxy)-3-phenylpropan-2-amine;Benzeneethanamine, α-[[[5-(3-methyl-1H-indazol-5-yl)-3-pyridinyl]oxy]methyl]-, (αS)-;(alphaS)-alpha-[[[5-(3-Methyl-1H-indazol-5-yl)-3-pyridinyl]oxy]methyl]benzeneethanamine
中文名:
A-674563
中文别名:
化合物A-674563;A-674563抑制剂;A-674563盐酸盐;A-674563盐酸盐(FREEBASE);(ALPHAS)-ALPHA-[[[5-(3-甲基-1H-吲唑-5-基)-3-吡啶基]氧]甲基]苯乙胺
CBNumber:
CB52561454
分子式:
C22H22N4O
分子量:
358.44
MOL File:
552325-73-2.mol

A-674563化学性质

沸点:
624.4±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.229
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
insoluble in EtOH; ≥23.8 mg/mL in H2O; ≥4.9 mg/mL in DMSO
形态:
solid
酸度系数(pKa):
13.43±0.40(Predicted)
安全信息

A-674563性质、用途与生产工艺

用途

A-674563是一种Akt抑制剂，在无细胞试验中Ki为11 nM，对PKA适度有效，作用于Akt1比作用于PKC选择性高30多倍。

体外研究

A-674563是A-443654上的吲哚基被苯基取代的产物，具有口服活性。A-674563减慢肿瘤细胞的增殖，EC50为0.4 μM。A-674563自身不会抑制Akt磷酸化，但是会剂量依赖性阻断Akt下游靶点的磷酸化。A-674563诱导的Akt阻塞会导致STS细胞下游靶点磷酸化下降和肿瘤细胞的生长抑制。A-674563诱导STS 细胞中G2细胞周期阻滞和细胞凋亡。

体内研究

20 mg/kg A-674563在口服葡萄糖耐量测试中增加血浆胰岛素。A-674563单一疗法没有显著的肿瘤抑制活性；与paclitaxel单独疗法相比，结合疗法的效能被显著提高。A674563-处理的(20 mg/kg/bid, p.o.)小鼠体内肿瘤生长减慢，肿瘤体积减少50%，在研究结束时，与对照组相比。A-674563被认为显著地提高了PK性能，在小鼠体内口服生物活性为67%，但是比A-443654的活性低70倍。

A-674563 上下游产品信息

上游原料

下游产品

A-674563 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-13254(ALPHAS)-ALPHA-[[[5-(3-甲基-1H-吲唑-5-基)-3-吡啶基]氧]甲基]苯乙胺
A-674563		552325-73-25mg1400元
2024/04/30HY-13254A-67456310 mM * 1 mLin DMSO1540元

A-674563 生产厂家

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上海佰世凯化学科技有限公司 021-20908456 sales@BioChemBest.com 中国 6011 61
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济南精合医药科技有限公司 +86 (531) 88811783 sales@trio-pharmatech.com (International market) 中国 1856 62
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广州爱纯医药科技有限公司 020-39119399 18927568969 isunpharm@qq.com 中国 4428 55
AdooQ BioScience, LLC +1 (866) 930-6790 info@adooq.com 美国 2784 58
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常州辰鸿生物科技有限公司 0519-85788828 13775037613 sales@chemrenpharm.com 中国 3553 58
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Hubei xin bonus chemical co. LTD 86-13657291602 linda@hubeijusheng.com 中国 22968 58
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