立奥西瓜中间体6

概述应用

立奥西瓜中间体6

CAS号:: 428854-23-3

英文名:: 4,6-PyriMidinediaMine, 2-[1-[(2-fluorophenyl)Methyl]-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl]-5-(phenylazo)-

英文别名:: (E)-2-(1-(2-fluorobenzyl)-1H-indazol-3-yl)-5-(phenyldiazenyl)pyrimidine-4,6-diamine;2-[1-(2-Fluoro-benzyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl]-5-phenylazo-pyrimidine-4,6-diamine;2-[1-[(2-Fluorophenyl)methyl]-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl]-5-(phenylazo)-4,6-pyrimidinediamine;(Z)-2-(1-(2-fluorobenzyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl)-5-(phenyldiazenyl)pyrimidine-4,6-diamine;(E)-2-(1-(2-fluorobenzyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl)-5-(phenyldiazenyl)pyriMidine-4,6-diaMine;4,6-PyriMidinediaMine, 2-[1-[(2-fluorophenyl)Methyl]-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl]-5-(phenylazo)-;2-[1-(2-Fluorobenzyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl]-5-[(E)-phen yldiazenyl]-4,6-pyrimidinediamine;2-{1-[(2-fluorophenyl)methyl]pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl}-5-[(1E)-phenyldiazenyl]pyrimidine-4,6-diamine;2-[1-[(2-Fluorophenyl)methyl]-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl]-5-(2-phenyldiazenyl)-4,6-pyrimidinediamine;Riociguat Impurity 22/(E)-2-(1-(2-fluorobenzyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl)-5-(phenyldiazenyl)pyrimidine-4,6-diamine

中文名:: 立奥西瓜中间体6

中文别名:: 利奥西呱中间体6;立奥西瓜中间体6;2-[1-[(2-氟苯基)甲基]-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶-3-基]-5-(苯基偶氮)-4,6-嘧啶二胺;2-[1-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶-3-基]-5-[(E)-苯基二氮基]-4,6-嘧啶二胺;利奥西呱中间体/ 2-[1-[(2-氟苯基)甲基]-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶-3-基]-5-(苯基偶氮)-4,6-嘧啶二胺/2-(1-(2-FLUOROBENZYL)-1H-PYRAZOLO[3,4-B]PYRIDIN-3-YL)-5-(PHENYLDIAZENYL)PYRIMIDINE-4,6-DIAMINE

CBNumber:: CB52667925

分子式:: C23H18FN9

分子量:: 439.45

MOL File:: 428854-23-3.mol

化学性质安全信息用途供应商 29

立奥西瓜中间体6化学性质

沸点:: 631.0±55.0 °C(Predicted)

密度:: 1.48±0.1 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa):: 2.90±0.10(Predicted)

安全信息

立奥西瓜中间体6性质、用途与生产工艺

概述

利奥西呱(Riociguat)，化学名：N-[4，6-二氨基-2-[1-[(2-氟苯基)甲基]-1H-吡唑并[3，4-b]吡啶-3-基]-5-嘧啶基]-N-甲基氨基甲酸甲酯，是首个新型的可溶性的鸟苷酸环化酶(sGC)激动剂，可通过不依赖NO的结合位点直接激活sGC从而催化cGMP的合成。本品由德国拜耳公司研发，主要用于肺动脉高压(PAH)和慢性血栓栓塞性肺高压(CTEPH)，2013年12月首次在美国批准上市。制备利奥西呱的方法已经有多种，主要集中在先制备得到中间体2-[1-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3，4-b]吡啶-3-基]嘧啶-4，5，6-三胺，再经过酰基化、甲基化反应得到利奥西呱成品。该中间体可由立奥西瓜中间体6制备。

应用

立奥西瓜中间体6可进一步反映制备中间体IV。
1L反应瓶中依次加入无水乙醇500ml，立奥西瓜中间体6(10g，22.7mmol))，85％水合肼溶液(400ml，7.0mol)，加热至70～80℃，保温70～80℃反应12小时。反应液过滤，滤液减压浓缩至干，加入无水乙醇60ml搅拌打浆2小时。过滤，滤饼45～55℃鼓风干燥7～8小时，得化合物IV类白色固体6.37g(18.2mmol)，摩尔收率80.2％，HPLC纯度99.0％。

立奥西瓜中间体6 上下游产品信息

上游原料

下游产品

立奥西瓜中间体6 生产厂家

全球有 29家供应商立奥西瓜中间体6国内生产厂家

供应商	联系电话	电子邮件	国家	产品数	优势度
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奥浦顿（上海）医药科技有限公司	021-60753308-14013		中国	137	55
合肥骐成医药科技有限公司	15385513552	2904539281@qq.com	中国	291	60
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新昌元金贸易有限公司	18951572016	xcyuanjin@jingxinpharm.com	中国	170	55
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利奥西呱 2-[1-[(2-氟苯基基)甲基]-1H-吡唑并[3 1-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶-3-甲脒盐酸盐 N-[4,6-二氨基-2-[1-[(2-氟苯基)甲基]-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶-3-基]-5-嘧啶]-氨基甲酸甲酯

化学试剂
C23H18FN9
2-[1-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶-3-基]-5-[(E)-苯基二氮基]-4,6-嘧啶二胺
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利奥西呱中间体/ 2-[1-[(2-氟苯基)甲基]-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶-3-基]-5-(苯基偶氮)-4,6-嘧啶二胺/2-(1-(2-FLUOROBENZYL)-1H-PYRAZOLO[3,4-B]PYRIDIN-3-YL)-5-(PHENYLDIAZENYL)PYRIMIDINE-4,6-DIAMINE
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2-[1-(2-Fluoro-benzyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl]-5-phenylazo-pyrimidine-4,6-diamine
2-{1-[(2-fluorophenyl)methyl]pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl}-5-[(1E)-phenyldiazenyl]pyrimidine-4,6-diamine
Riociguat Impurity 22/(E)-2-(1-(2-fluorobenzyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl)-5-(phenyldiazenyl)pyrimidine-4,6-diamine
2-[1-[(2-Fluorophenyl)methyl]-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl]-5-(2-phenyldiazenyl)-4,6-pyrimidinediamine
2-[1-(2-Fluorobenzyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl]-5-[(E)-phen yldiazenyl]-4,6-pyrimidinediamine
(Z)-2-(1-(2-fluorobenzyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl)-5-(phenyldiazenyl)pyrimidine-4,6-diamine
2-[1-[(2-Fluorophenyl)methyl]-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl]-5-(phenylazo)-4,6-pyrimidinediamine
(E)-2-(1-(2-fluorobenzyl)-1H-indazol-3-yl)-5-(phenyldiazenyl)pyrimidine-4,6-diamine
(E)-2-(1-(2-fluorobenzyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl)-5-(phenyldiazenyl)pyriMidine-4,6-diaMine
4,6-PyriMidinediaMine, 2-[1-[(2-fluorophenyl)Methyl]-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl]-5-(phenylazo)-