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CP-547632 (hydrochloride)

CP-547632 (hydrochloride), 252003-71-7, 结构式
CP-547632 (hydrochloride)
CAS号:
252003-71-7
英文名:
CP-547632 (hydrochloride)
英文别名:
CP-547632 HYDROCHLORIDE;CP-547632 hydrochloride (PAN-90806);CP-547632 hydrochloride >=98% (HPLC);CP 547632 hydrochloride,CP547632 hydrochloride
中文名:
CP-547632 (hydrochloride)
中文别名:
化合物 T10870;CP-547632盐酸盐
CBNumber:
CB52671229
分子式:
C20H25BrClF2N5O3S
分子量:
568.86
MOL File:
252003-71-7.mol

CP-547632 (hydrochloride)化学性质

储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMSO: 38.33 mg/mL (67.38 mM); Water: < 0.1 mg/mL (insoluble)
安全信息

CP-547632 (hydrochloride)性质、用途与生产工艺

生物活性

CP-547632 hydrochloride 是一种口服有效的,ATP 竞争性的 VEGFR-2 和 FGF 激酶抑制剂,IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 hydrochloride 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR,PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 hydrochloride 具有抗肿瘤作用。

靶点

VEGFR-2

11 nM (IC 50 )

FGFR

9 nM (IC 50 )

体外研究

CP-547632 hydrochloride (1-1000 nM; 1 hours) inhibits VEGF-stimulated VEGFR-2 phosphorylation in a dose-dependent fashion, with an IC 50 value of 6 nM.

Western Blot Analysis

Cell Line: Serum-deprived cells
Concentration: 1, 4, 16, 63, 250, 1000 nM
Incubation Time: 1 hours
Result: Inhibited VEGF-stimulated VEGFR-2 phosphorylation in a dose-dependent fashion.

体内研究

CP-547632 hydrochloride (p.o.; 6.25-100 mg/kg/day; for 10-24 days) causes a dose-dependent inhibition of growth in Colo-205, DLD-1, and MDA-MB-231 xenografts.
CP-547632 hydrochloride (oral; 50 mg/kg; a single oral dose) yieldes plasma concentrations above 500 ng/ml for 12 hours.

Animal Model: Mice bearing tumors (75-150 mm in size)
Dosage: 6.25, 12.5, 25, 50, 100 mg/kg
Administration: P.o.; daily; 10-24 days
Result: Caused a dose-dependent inhibition of growth in Colo-205, DLD-1, and MDA-MB-231 xenografts.
Animal Model: H-ras tumor-bearing mice
Dosage: 50 mg/kg
Administration: Oral
Result: A single oral dose of 50 mg/kg yielded plasma concentrations above 500 ng/ml for 12 hours.

CP-547632 (hydrochloride) 上下游产品信息

上游原料

下游产品

CP-547632 (hydrochloride) 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-13302BCP-547632 (hydrochloride)
CP-547632 hydrochloride
252003-71-710mM * 1mLin DMSO1060元
2024/04/30HY-13302BCP-547632 (hydrochloride)
CP-547632 hydrochloride
252003-71-710mg1250元

CP-547632 (hydrochloride) 生产厂家

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