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INDY

INDY, 1169755-45-6, 结构式
INDY
CAS号:
1169755-45-6
英文名:
INDY
英文别名:
INDY;(1Z)-1-(3-Ethyl-5-hydroxy-2(3H)-benzothiazolylidene)-2-propanone;(1Z)-1-(3-Ethyl-5-hydroxy-1,3-benzothiazol-2(3H)-ylidene)acetone;(1Z)-1-(3-ethyl-5-hydroxy-1,3-benzothiazol-2-ylidene)propan-2-one;(Z)-1-(3-Ethyl-5-hydroxybenzo[d]thiazol-2(3H)-ylidene)propan-2-one;2-Propanone, 1-(3-ethyl-5-hydroxy-2(3H)-benzothiazolylidene)-, (1Z)-
中文名:
INDY
中文别名:
化合物INDY;化合物 T15579;INDY,DYRK1A / B抑制剂
CBNumber:
CB52748091
分子式:
C12H13NO2S
分子量:
235.3
MOL File:
1169755-45-6.mol

INDY化学性质

沸点:
409.2±45.0 °C(Predicted)
密度:
1.337±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
-20°C
溶解度:
DMSO: soluble5mg/mL, clear (warmed)
酸度系数(pKa):
9.67±0.20(Predicted)
形态:
powder
颜色:
white to beige
安全信息
WGK Germany: 3

INDY性质、用途与生产工艺

生物活性

INDY 是一种有效,ATP 竞争性的 Dyrk1A 和 Dyrk1B 抑制剂,IC50 分别为 0.24 μM 和 0.23 μM。INDY 结合在酶的 ATP 口袋中,对 Dyrk1A 的 Ki 值为 0.18 μM。INDY 大大降低了原代胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞系和神经祖细胞中正常细胞和致瘤细胞的自我更新能力。

靶点

IC50: 0.24 μM (Dyrk1A) and 0.23 μM (Dyrk1B)
Ki: 0.18 μM (Dyrk1A)

体外研究

INDY (0.3-30 μM; 20 hours) mildly inhibits tau-phosphorylation at 3 μM, and nearly completely inhibits at 30 μM.
INDY effectively reverses the aberrant tau-phosphorylation and rescues the repressed NFAT (nuclear factor of activated T cell) signalling induced by Dyrk1A (dual-specificity tyrosine-(Y)-phosphorylation-regulated kinase 1A) overexpression.

Western Blot Analysis

Cell Line: COS7 cells transfected with either EGFP-Dyrk1A and EGFP-tau
Concentration: 0.3, 1, 3, 10, 30 μM
Incubation Time: 20 hours
Result: Mildly inhibited tau-phosphorylation at 3 μM, and nearly completely inhibited at 30 μM.

体内研究

ProINDY (2.5 μM) recoveres apparently normal development of the Xenopus embryo.

INDY 上下游产品信息

上游原料

下游产品

INDY 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-108476INDY
INDY
1169755-45-65mg720元
2024/04/30HY-108476INDY10 mM * 1 mLin DMSO792元

INDY 生产厂家

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