化合物PLX51107
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- CAS号:
- 1627929-55-8
- 英文名:
- wu
- 英文别名:
- CS-2690;PLX51107;PXL51107;PLX51109;PXL 51107 ;PXL-51107;PLX51107;PLX 51107;PLX-51107;PLX 51107,Epigenetic Reader Domain,PLX51107,inhibit,PLX-51107,Inhibitor;(S)-4-(6-(3,5-Dimethylisoxazol-4-yl)-1-(1-(pyridin-2-yl)ethyl)-1H-pyrrolo[3,2-b]pyridin-3-yl)benzoic acid;4-[6-(3,5-Dimethyl-4-isoxazolyl)-1-[(1S)-1-(2-pyridinyl)ethyl]-1H-pyrrolo[3,2-b]pyridin-3-yl]benzoic Acid;Benzoic acid, 4-[6-(3,5-dimethyl-4-isoxazolyl)-1-[(1S)-1-(2-pyridinyl)ethyl]-1H-pyrrolo[3,2-b]pyridin-3-yl]-
- 中文名:
- 化合物PLX51107
- 中文别名:
- 化合物PLX51107;(S)-4-(6-(3,5-二甲基异恶唑-4-基)-1-(1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-吡咯并[3,2-B]吡啶-3-基)苯甲酸;4-[6-(3,5-DIMETHYL-4-ISOXAZOLYL)-1-[(1S)-1-(2-PYRIDINYL)ETHYL]-1H-PYRROLO[3,2-B]PYRIDIN-3-YL]BENZOIC ACID
- CBNumber:
- CB53379667
- 分子式:
- C26H22N4O3
- 分子量:
- 438.48
- MOL File:
- 1627929-55-8.mol
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化合物PLX51107化学性质
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熔点:
-
>270°C (dec.)
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沸点:
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683.3±55.0 °C(Predicted)
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密度:
-
1.32±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
-
-20°C Freezer
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溶解度:
-
DMSO (Slightly, Heated)
-
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酸度系数(pKa):
-
3.68±0.10(Predicted)
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形态:
-
Solid
-
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颜色:
-
White to Off-White
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化合物PLX51107性质、用途与生产工艺
PLX51107是一种新型的BET抑制剂，对BRD2、BRD3、BRD4和BRDT的BD1区IC50值分别为1.6, 2.1, 1.7和5 nM，而对其BD2区的IC50值分别为5.9, 6.2, 6.1和120 nM。在非BET蛋白中，PLX51107仅对CBP和EP300 (p300)的溴区具有显著的相互作用，Kd值在100 nM以内。
| Target | Value |
BRD2 BD1
(Cell-free assay)
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1.6 nM(Kd)
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BRD4 BD1
(Cell-free assay)
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1.7 nM(Kd)
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BRD3 BD1
(Cell-free assay)
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2.1 nM(Kd)
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BRDT BD1
(Cell-free assay)
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5 nM(Kd)
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BRD2 BD2
(Cell-free assay)
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5.9 nM(Kd)
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在一组培养细胞中，给予短时间（4小时）PLX51107处理，可导致c-Myc水平急剧下调，但并不立即引起凋亡反应。在加长处理时间后（16小时或更长的连续培养），PLX51107诱导凋亡。PLX51107可引起p21和IκBα的积累、降低cMYC水平、调节促凋亡蛋白和抗凋亡蛋白的表达。
PLX51107在小鼠中耐受良好。在啮齿类动物和狗中，PLX51107的半衰期相对较短，小于3小时。在慢性淋巴细胞性白血病和侵袭性淋巴瘤的临床前动物模型中，PLX51107具有抗肿瘤活性。
化合物PLX51107
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/04/30 | HY-111422 | PLX51107 | | 1 mg | 500元 |
| 2024/04/30 | S8739 | 无
PLX51107 | 1627929-55-8 | 2mg | 958.5元 |
1627929-55-8, 化合物PLX51107 相关搜索:
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