SB-431542

SB-431542性质、用途与生产工艺

用途

SB 431542是一种已知的Src家族激酶抑制剂，可有效抑制由生长因子β1诱导的细胞在原发和继发性癌细胞中的迁移和侵袭得增长过程。是强效的TGF-β抑制剂。

生物活性

SB431542是一种有效的，选择性ALK5抑制剂，无细胞试验中IC50为94 nM，对ALK5的作用比对p38、MAPK和其他激酶强100倍。

靶点

Target	Value
ALK4 (Cell-free assay)
ALK7 (Cell-free assay)
ALK5 (Cell-free assay)	94 nM

体外研究

SB-431542作用于A498细胞无细胞毒性，LD50大于30 μM。 SB-431542也抑制ALK4和ALK7，这两种含有磷酸化Smad2。SB-431542对ALK1, ALK2, ALK3,和ALK6抑制作用不大, 这四种含磷酸化Smad1。SB-431542选择性抑制内生的活化素，而对BMP信号没有作用效果。SB-431542可以诱导Smad2/Smad4和Smad3/Smad4依赖的转录。 在A498细胞中, SB-431542抑制TGF-β1诱导的胶原Iα1 和PAI-1 mRNA，IC50分别为60和50 nM。此外，SB-431542抑制TGF-β1诱导的纤连蛋白mRNA和蛋白，IC50分别为62和22 nM。 SB-431542抑制TGF-β调节的生长因子,包括PDGF-A, FGF-2 和HB-EGF, 可以增强MG63细胞增殖。SB-431542也抑制TGF-β诱导的 c-Myc和p21WAF1/CIP1。 在FET, RIE, 和Mv1Lu细胞中，SB-431542 明显抑制TGF-β诱导的G1 期阻滞，且SB-431542诱导细胞周期S期细胞数累积。在NMuMG和PANC-1细胞中，SB-431542也抑制TGF-β调节的上皮细胞向间质转型(EMT)。 SB-431542通过人类DC的功能成熟和IL-12产生而诱导NK活性。

体内研究

在结肠癌模型中，SB-431542导致 毒性T淋巴细胞激活 (CTL) ，且通过TGF-ß 抑制的DC功能改变，产生抗癌免疫效果。

SB-431542 上下游产品信息

上游原料

下游产品

SB-431542 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2024/04/30	B4003	SB 431542 SB 431542	301836-41-9	25mg	360元
2024/04/30	HY-10431	SB-431542 SB-431542	301836-41-9	10mg	800元

SB-431542 生产厂家

 

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