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CS-2885

CS-2885, 163655-37-6, 结构式
CS-2885
CAS号:
163655-37-6
英文名:
MAZ51
英文别名:
MAZ51;CS-2885;MAZ51;MAZ-51;MAZ 51;VEGFR3 Kinase Inhibitor, MAZ;3-((4-(Dimethylamino)naphthalen-1-yl)methylene)indolin-2-one;3-(4-DIMETHYLAMINO-NAPHTHALEN-1-YLMETHYLENE)-1,3-DIHYDRO-INDOL-2-ONE;(3E)-3-[[4-(dimethylamino)naphthalen-1-yl]methylidene]-1H-indol-2-one;(3E)-3-{[4-(Dimethylamino)-1-naphthyl]methylene}-1,3-dihydro-2H-indol-2-one;2H-Indol-2-one, 3-[[4-(dimethylamino)-1-naphthalenyl]methylene]-1,3-dihydro-;EGFR,Apoptosis,growth,phosphorylation,Inhibitor,inhibit,PDGFRβ,MAZ51,MAZ 51,tumor,VEGF-D,indolinone,VEGFR,IGF-1R,VEGF-C,Vascular endothelial growth factor receptor,ligand-induced,MAZ-51,proliferation
中文名:
CS-2885
中文别名:
化合物MAZ51;3-((4-(二甲基氨基)萘-1-基)亚甲基)吲哚啉-2-酮
CBNumber:
CB5393484
分子式:
C21H18N2O
分子量:
314.38
MOL File:
163655-37-6.mol

CS-2885化学性质

储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMSO: 11 mg/mL
形态:
solid
颜色:
orange
安全信息
危险品标志: Xn,N
危险类别码: 22-37/38-41-51/53
安全说明: 26-39-61
危险品运输编号: UN 3077 9/PG 3

CS-2885性质、用途与生产工艺

生物活性

MAZ51 是一种选择性的 vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)-3 (Flt-4) tyrosine kinase 的有效抑制剂。MAZ51 通过 Akt/GSK3β 的磷酸化和 RhoA 的激活来诱导神经胶质瘤细胞的细胞圆缩和G2/M细胞周期停滞。 MAZ51 可抑制多种非VEGFR-3表达肿瘤细胞的增殖并诱导其凋亡。

靶点

TargetValue
VEGFR-3
()
Akt
()
GSK3β
()
RhoA
()

体外研究

MAZ51 (2.5-10 μM; 24 hours) blocks proliferation and induces apoptosis in a wide variety of tumor cells.
MAZ51 (0.5-50 μM; 25 minutes) has no effect on ligand-induced autophosphorylation of EGFR, IGF-1R and PDGFRβ in A431 cells, HEK-293 cells, and PAE cells, respectively.

Cell Proliferation Assay

Cell Line: MT450, 1AS, ASM, G, AT6.1, MTLN3, MTLY, NM-081 cells
Concentration: 2.5, 10 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Induced apoptosis in a wide variety of tumor cells.

Apoptosis Analysis

Cell Line: MT450, 1AS, ASM, G, AT6.1, MTLN3, MTLY, NM-081 cells
Concentration: 2.5, 10 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Blocked proliferation in a wide variety of tumor cells.

体内研究

MAZ51 (8 mg/kg; i.p.; daily for 15 day) significantly suppresses the growth of MT450 tumors.

Animal Model: Wistar Furth rats (bearing MT450 cells)
Dosage: 8 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; daily for 15 day
Result: Significantly suppressed the growth of MT450 tumors.

CS-2885 上下游产品信息

上游原料

下游产品

CS-2885 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-116624MAZ511 mg387元
2024/04/30HY-116624MAZ515 mg968元

CS-2885 生产厂家

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