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盐酸伊立替康三水合物

概述 适应症 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 盐酸伊立替康三水合物 试剂级价格
盐酸伊立替康三水合物, 136572-09-3, 结构式
盐酸伊立替康三水合物
CAS号:
136572-09-3
英文名:
Irinotecan hydrochloride trihydrate
英文别名:
Iriontecan HCL;Irinotecan HCL 3H2O;Irinotecan HydrochL;Irinotecan Trihydrate;CPT-11 HCl Trihydrate;Irinotecan Hydrochlorid;IRINOTECON HCL TRIHYDRATE;IRINOTECAN HCL TRIHYDRATE;Irinotecan HCI Trihydrate;trihydrate,(s)-hydrochlorid
中文名:
盐酸伊立替康三水合物
中文别名:
三水盐酸伊立替康;盐酸伊立替康三水;盐酸伊立替康价格;盐酸伊立替康三水物;盐酸伊立替康三水合物;盐酸依立替康三水合物;盐酸伊立替康三水合物的;盐酸伊立替康D10三水;伊立替康盐酸盐三水合物;盐酸伊立替康(标准品)
CBNumber:
CB6122430
分子式:
C33H45ClN4O9
分子量:
677.18
MOL File:
136572-09-3.mol

盐酸伊立替康三水合物化学性质

熔点:
250-256°C (dec.)
沸点:
257°C(lit.)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
Soluble in DMSO (up to 50 mg/ml), in Water (up to 4 mg/ml) or in Ethanol (up to 4 mg/ml).
形态:
White solid.
颜色:
Yellow
水溶解性:
Soluble in DMSO at 100mg/ml. Soluble in water at 25mg/ml with warming
Merck:
14,5091
稳定性:
Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO, ethanol or distilled water may be stored at -20° for up to 3 months.
CAS 数据库:
136572-09-3(CAS DataBase Reference)
安全信息
危险类别码: 22
安全说明: 20/21-22
RTECS号: DW1060750
海关编码: 29349990
毒性: dog,LD50,intravenous,40mg/kg (40mg/kg),Iyakuhin Kenkyu. Study of Medical Supplies. Vol. 26, Pg. 953, 1995.

盐酸伊立替康三水合物性质、用途与生产工艺

概述

盐酸伊立替康三水合物可用于制备针剂主要用于治疗消化系统肿瘤如胃癌、结肠癌、直肠癌、肺癌等，也用于治疗白血病、葡萄胎和绒毛膜上皮癌。伊立替康是一种经过化学结构修饰的天然喜树碱的衍生物。

适应症

晚期大肠癌患者的治疗。与5-氟尿嘧啶和亚叶酸联合治疗既往未接受化疗的晚期大肠癌患者，作为单一用药，治疗经含5-氟尿嘧啶化疗方案治疗失败的患者。

生物活性

Irinotecan (CPT-11)通过抑制Topoisomerase 1（拓扑异构酶1）而防止DNA解链。

靶点

TargetValue
Topo I

体外研究

Irinotecan被羧酸酯酶活化为SN-38，从而能够与其靶点，拓扑异构酶I相互作用。IC50浓度下的Irinotecan在LoVo细胞和HT-29细胞系中诱导相似量的可裂解复合物。SN-38诱导可裂解复合物浓度依赖性形成，这在LoVo细胞和HT-29细胞系中没有明显差异。Irinotecan引起的细胞积聚显著不同，在HT-29细胞中的水平始终高于LoVo细胞。 Irinotecan的内酯E环和SN-38在水溶液中可逆水解，内酯形式和羧酸盐形式之间的互变取决于PH和温度。Irinotecan主要通过肝脏活化为SN-38。对于相同浓度的Irinotecan和SN-38葡糖苷酸，在肿瘤和正常组织中，β-葡糖醛酸酶介导的SN-38产率均高于Irinotecan 形成的SN-38产率。 Irinotecan在肠道，血浆和肿瘤组织中转化为SN-38。 Irinotecan在SCLC细胞系中的活性显著高于NSCLC细胞系，而在组织学分型中没有观察到SN-38有明显的差异。

体内研究

在COLO320异种移植物中，Irinotecan诱导92%的最大生长抑制。单剂量Irinotecan显著增加胃，十二指肠，结肠和肝脏中拓扑异构酶I与DNA的共价结合数量。同时，与对照组相比，Irinotecan治疗组的结肠黏膜细胞中DNA链断裂数量明显较高。

用途 

用于制备针剂主要用于治疗消化系统肿瘤如胃癌、结肠癌、直肠癌、肺癌等，也用于治疗白血病、葡萄胎和绒毛膜上皮癌。伊立替康是一种经过化学结构修饰的天然喜树碱的衍生物。它是疗效确切、毒副作用较小的新型抗癌药物，主要用于治疗肺癌、结直肠癌、胃癌、子宫癌、卵巢癌等癌症

用途 

主要用于治疗消化系统肿瘤如胃癌、结肠癌、直肠癌、肺癌等，也用于治疗白血病、葡萄胎和绒毛膜上皮癌。伊立替康是一种经过化学结构修饰的天然喜树碱的衍生物。它是疗效确切、毒副作用较小的新型抗癌药物，主要用于治疗肺癌、结直肠癌、胃癌、子宫癌、卵巢癌等癌症

盐酸伊立替康三水合物 上下游产品信息

上游原料

盐酸伊立替康

下游产品

盐酸伊立替康三水合物 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30I0714盐酸依立替康三水合物
Irinotecan Hydrochloride  Trihydrate		136572-09-3100MG250元
2024/04/30S2217盐酸伊立替康三水合物
Irinotecan (CPT-11) HCl Trihydrate		136572-09-35mg571.52元

盐酸伊立替康三水合物 生产厂家

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上海北卡医药技术有限公司 21-57687675 yanjie@biocompounds.com 中国 55 62
济南尚圣化工有限公司 531-82812892 sunshinepharm0531@163.com 中国 68 58
凯立德生物医药技术（上海）有限公司 021-58180488 sales@MedChemLeader.com 中国 999 58
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四川南部诚信科技有限公司 0838-5675166 15883665058 nbcxkj@126.com 中国 668 55
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化夏化学 400-1166-196 18981987031 cdhxsj@163.com 中国 11726 57
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北京华美互利生物化工 010-56205725 waley188@sohu.com 中国 12338 58
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四川省维克奇生物科技有限公司 028-81700200 18116577057 3003855609@qq.com 中国 7892 56
雷丁试剂 0510-85629785 18013409632 sales@reading-chemicals.com 中国 15185 58
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上海一飞生物科技有限公司 021-65675885 18964387627 info@efebio.com 中国 9709 58
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上海前衍生物科技有限公司 02781293128 orders@biochemsafebuy.com 中国 9934 55
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北京禾兴源科技有限公司 18511709189 sales@hechemist.com 中国 3436 58
上海瀚香生物科技有限公司 17754423994 17754423994 2853530910@QQ.com 中国 8011 62
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