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- CAS号:
- 61371-55-9
- 英文名:
- griffonilide
- 英文别名:
- NSC 290808;Glivenolide;griffonilide;(6R,7S,7aS)-7,7a-Dihydro-6,7-dihydroxy-2(6H)-benzofuranone;[6R,(-)]-7,7aα-Dihydro-6β,7α-dihydroxybenzofuran-2(6H)-one;Griffonilide, 98%, from Semiaquilegia adoxoides(DC.)Makino;(6R,7S,7aS)-6,7-dihydroxy-7,7a-dihydro-1-benzofuran-2(6H)-one;2(6H)-Benzofuranone,7,7a-dihydro-6,7-dihydroxy-, (6R,7S,7aS)-;(6R,7S,7aS)-6,7-dihydroxy-7,7a-dihydro-1-benzofuran-2(6H)-on...
- 中文名:
- 格列风内酯
- 中文别名:
- 格列风内酯;格列风内酯对照品,;格列风内酯(标准品);格列风内酯, 来源于天葵子;GRIFFONILIDE 格列风内酯;(6R,7S,7AS)-6,7-二羟基-7,7A-二氢苯并呋喃-2(6H)-酮;(6R,7S,7AS)-7,7A-二氢-6,7-二羟基-2(6H)-苯并呋喃酮
- CBNumber:
- CB61369070
- 分子式:
- C8H8O4
- 分子量:
- 168.15
- MOL File:
- 61371-55-9.mol
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格列风内酯性质、用途与生产工艺
天葵子味甘、苦,性寒,有小毒;具清热解毒,消肿散结之功效;用于凛病、臃肿、疗疮、跌打损伤、毒蛇咬伤等症。现代药理实验表明,天葵子对金黄色葡萄球菌等有抑制作用;临床上用天葵子或其复方治疗急性软组织损伤及骨关节结核、急性乳腺炎、子宫肌瘤、原发性肝癌、胃癌等。天葵子主要含生物碱、内酷、香豆素、酚酸及酚昔类化合物,格列风内脂(Griffonilide)是天葵子的主要有效成分之一,其分子式为C8H804,分子量为168. 04,为无色针晶(甲醇),易溶于甲醇,微溶于水、丙酮,难溶于氯仿。药理研究表明其具有显著的抗炎活性,对炎症的抑制率高达64 %[2]。
天葵Semiaquilegiaadoxoides(DC.)Makino是毛蓑科天葵属植物,为多年生草本,块根肉质,略呈圆柱形或纺锤形,外皮棕黑色;茎纤细,被白色细柔毛,基生叶为三出复叶,具长柄,深裂;茎生叶较小,互生,单岐或二岐聚伞花序,花白色,常带淡紫色;bb片,花瓣状;花瓣,匙形,雄蕊;雌蕊具心皮,葺美果;生长于丘陵或低山林下、草丛、沟边等阴湿处。广泛分布于河南、江苏、湖北、福建、湖南等地[3]。
图1 天葵子块根外观
规格:HPLC≥97%
来源:毛茛科植物天葵子
提取部位:块根
化学分类:内酯类
颜色:白色
外观:结晶
储存条件:2-8℃,干燥,避光
分子结构式:
【分离纯化】[2]
(1)提取:取天葵子药材粉碎成粗粉,加60-85%乙醇微波提取10-60分钟,提取2-5次,合并提取液,浓缩得浸膏;
(2)碱溶酸沉:将上述浸膏加碱水分散,搅拌均匀,过滤,滤液再加酸水调至pH4-5,用乙酸乙酷萃取,萃取液浓缩后得到天葵子总内酷浸膏;
(3)氧化铝柱层析:将上述浓缩液与1-1. 5倍150-200目中性氧化铝拌混均匀,再用新鲜的中性氧化铝上柱,拌混氧化铝装于其上,以混合有机溶剂洗脱,收集洗脱液,回收试剂,得到格列风内酷浓缩液;
(4)重结晶:将格列风内酷浓缩液置于结晶罐中静置8-24小时使其结晶,离心使格列风内酷晶体与母液分离,用二氯甲烷一甲醇重结晶,得到纯度为95%以上的格列风内酉旨。
提取实例
取天葵子药材2kg(格列风内酷含量0. 037 % ),粉碎成粗粉投入微波提取罐,加入26L60%乙醇溶液提取20分钟,提取液滤出,如此反复提取5次,合并提取液,浓缩得到浸膏192. 6g,将浸膏用3%氢氧化钠溶液分散,过滤,取滤液加硫酸酸化至pH5,浓缩后所得浸膏再用乙酸乙酷反复萃取,浓缩,得到天葵子总内酷浸膏,与等量中性氧化铝拌混均匀,再用新鲜的中性氧化铝上柱,拌混氧化铝装于其上,以石油醚一二氯甲烷(10:1)洗脱杂质,再用二氯甲烷洗脱,最后用二氯甲烷一甲醇((4 : 1)洗脱,收集二氯甲烷一甲醇(4 : 1)洗脱液,回收试剂,得到格列风内酷浓缩液,将浓缩液置于结晶罐中静置12小时使其结晶,离心,用二氯甲烷一甲醇(9 : 1)重结晶,得到96. 4%的格列风内酷0. 48g0
[1] 格列风内酯.上海诗丹德标准技术服务有限公司.[引用日期2017.08.25]
[2] [中外专利] CN201110045355.9_ 苏州宝泽堂医药科技有限公司_2011年2月25日
[3]牛 锋,谢光波,崔 征,陈发奎,屠鹏飞.RP-HPLC法测定天葵子中格列风内酯的含量(英文)[J].Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences,2006,(03):168-171.
化学性质
来源于天葵子根皮及树皮提出的有效成分
用途
用于含量测定/鉴定/药理实验等。
格列风内酯
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