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STO-609

STO-609, 52029-86-4, 结构式
STO-609
CAS号:
52029-86-4
英文名:
7-OXO-7H-BENZIMIDAZO[2,1-A]BENZ[DE]ISOQUINOLINE-3-CARBOXYLIC ACID ACETATE
英文别名:
STO-609 ACETATE;STO-609;STO-609, >98%;STO609;STO 609;STO-609 free base;STO-609 ACETIC ACID;STO-609 - CAS 52029-86-4 - Calbiochem;7-Oxo-7H-benzimidazo[2,1-a]benz[de]isoquinoline-3-carboxylic Acid;7H-Benzimidazo[2,1-a]benz[de]isoquinoline-3-carboxylic acid, 7-oxo-;7-OXO-7H-BENZIMIDAZO[2,1-A]BENZ[DE]ISOQUINOLINE-3-CARBOXYLIC ACID ACETATE
中文名:
STO-609
中文别名:
化合物STO609;STO609,CAM-KK 抑制剂;7-氧代-7H-苯并[DE]苯并[4,5]咪唑并[2,1-A]异喹啉-3-羧酸
CBNumber:
CB6245603
分子式:
C19H10N2O3
分子量:
314.29
MOL File:
52029-86-4.mol

STO-609化学性质

熔点:
>300 °C
沸点:
716.9±62.0 °C(Predicted)
密度:
1.54±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Sealed in dry,2-8°C
溶解度:
DMSO: 15 mg/mL at ≥60 °C
形态:
solid
酸度系数(pKa):
2.65±0.20(Predicted)
安全信息
安全说明: 22-24/25
WGK Germany: 3

STO-609性质、用途与生产工艺

生物活性

STO-609 是特异性的CaM-KK的抑制剂,抑制CaM-KKα和CaM-KKβ的活性,Ki值分别为80 ng/ml和15 ng/ml,并抑制其自身磷酸化活性。STO-609 可抑制 AMPKK 活性并抑制自噬。

靶点

TargetValue
AMPK
()
CaM-KKβ
(Cell-free assay)
47 nM(Ki)
CaM-KKα
(Cell-free assay)
0.25 μM(Ki)

体外研究

STO-609抑制重组CaM-KKα和CaM-KKβ的活性,Ki值分别为80 ng/ml和15 ng/ml,STO-609还抑制它们的自身磷酸化活性。STO-609对CaM-KK具有高度选择性,对其下游 CaM激酶(CaM-KI and -IV)没有显著作用。在转染的Hela细胞中,STO-609以剂量依赖方式抑制Ca。

体内研究

对成年小鼠体内给药,STO-609会引起造骨细胞的增多、破骨细胞的减少,对卵巢切除术引发的骨质疏松症具有保护作用。脑室注射STO-609不影响对神经低血糖症的负调节反应、对低血糖引起的AMPK激活也没有影响。

用途 

一种特异性的CaM-KK的抑制剂,抑制CaM-KKα和CaM-KKβ,Ki值分别为80ng/ml和15ng/ml,并抑制其自身磷酸化活性。STO-609 is a specific inhibitor of the Ca(2+)/calmodulin-dependent protein kinase kinase. STO-609 inhibits the activities of recombinant CaM-KK alpha and CaM-KK beta isoforms, with K(i) values of 80 and 15 ng/ml, respectively, and also inhibits their autophosphorylation activities. STO-609 is highly selective for CaM-KK without any significant effect on the downstream CaM kinases (CaM-KI and -IV), and the IC(50) value of the compound against CaM-KII is approximately 10 microg/ml. STO-609 is a selective and cell-permeable inhibitor of CaM-KK and that it may be a useful tool for evaluating the physiological significance of the CaM-KK-mediated pathway in vivo as well as in vitro.

STO-609 上下游产品信息

上游原料

下游产品

STO-609 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-19805STO-609
STO-609
52029-86-41mg400元
2024/04/30HY-19805STO-609
STO-609
52029-86-45mg800元

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