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GDC-0994

GDC-0994, 1453848-26-4, 结构式
GDC-0994
CAS号:
1453848-26-4
英文名:
GDC-0994
英文别名:
CS-1841;RG-7842);GDC-0994;EOS-60648;Ravoxertinib;GDC-0994;RAVOXERTINIB;RAVOXERTINIB (GDC-0994);GDC 0994;GDC-0994;GDC0994;GDC-0994 (RAVOXERTINIB, RG7842);1-(1S)-1-(3-Fluoro-4-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl-4-2-(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)aminopyrimidin-4-yl-2(1H)-pyridinone
中文名:
GDC-0994
中文别名:
ERK抑制剂;ERK激酶抑制剂(GDC-0994);RAVOXERTINIB,ERK 抑制剂;1-[(1S)-1-(4-氯-3-氟苯基)-2-羟基乙基]-4-[2-[(1-甲基-1H-吡唑-5-基)氨基]-4-嘧啶基]-2(1H)-吡啶酮;(S)-1-(1-(4-氯-3-氟苯基)-2-羟乙基)-4-(2 - ((1-甲基-1H-吡唑-5-基)氨基)嘧啶-4-基)吡啶-2(1H) - 酮
CBNumber:
CB62716237
分子式:
C21H18ClFN6O2
分子量:
440.86
MOL File:
1453848-26-4.mol

GDC-0994化学性质

沸点:
734.6±70.0 °C(Predicted)
密度:
1.45±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
≥44.1 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥19.2 mg/mL in EtOH
形态:
solid
酸度系数(pKa):
14.03±0.10(Predicted)
安全信息
海关编码: 2933998090

GDC-0994性质、用途与生产工艺

生物活性

Ravoxertinib (GDC-0994)是一种有效的,可口服的, 具有选择性的 ERK1/2 抑制剂, 其IC50分别为1.1 nM和0.3 nM。 Phase 1。

靶点

TargetValue
ERK2
(Cell-free assay)
0.3 nM
ERK1
(Cell-free assay)
1.1 nM

体外研究

GDC-0994有效抑制肿瘤细胞中磷酸-p90RSK。

体内研究

GDC-0994(口服)在体外癌症模型中引起显著的多重单剂量活性,包括KRAS突变型和 BRAF突变型人异种移植肿瘤的小鼠。在体内,GDC-0994 (口服)抑制ERK磷酸化和ERK介导的信号转导通路的激活,随后防止ERK依赖性肿瘤细胞增殖和存活。

GDC-0994 上下游产品信息

上游原料

下游产品

GDC-0994 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-15947GDC-0994
Ravoxertinib
1453848-26-42mg990元
2024/04/30HY-15947GDC-0994
Ravoxertinib
1453848-26-410mM * 1mLin DMSO1455元

GDC-0994 生产厂家

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