PD089828

生物活性靶点体外研究 PD089828 试剂级价格

PD089828

CAS号:: 179343-17-0

英文名:: PD089828

英文别名:: PD089828;1-(2-Amino-6-(2,6-dichlorophenyl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-3-(tert-butyl)urea;Urea, N-[2-amino-6-(2,6-dichlorophenyl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl]-N'-(1,1-dimethylethyl)-;EGFR,ATP,nonselective,PD 089828,PDGFR,autophosphorylation,PD089828,HER1,Epidermal growth factor receptor,ErbB-1,phosphorylation,vascular,antiproliferative,smooth,antimigratory,competitive,Inhibitor,Platelet-derived growth factor receptor,PD-089828,Src,muscle,cells,FGFR,inhibit,Fibroblast growth factor receptor

中文名:: PD089828

中文别名:: 化合物PD 089828;1-(2-氨基-6-(2,6-二氯苯基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-7-基)-3-叔丁基脲;N-[2-氨基-6-(2,6-二氯苯基)吡啶基[2,3-d]嘧啶-7-基]-N'-叔丁基脲

CBNumber:: CB62731117

分子式:: C18H18Cl2N6O

分子量:: 405.28

MOL File:: 179343-17-0.mol

化学性质安全信息用途价格供应商 36

PD089828化学性质

密度:: 1.416±0.06 g/cm3(Predicted)

储存条件:: Store at -20°C

溶解度:: DMSO: 25 mg/ml; Ethanol: 1 mg/ml

形态:: A solid

酸度系数(pKa):: 9.85±0.43(Predicted)

安全信息

PD089828性质、用途与生产工艺

生物活性

PD-089828 是 ATP 竞争性 FGFR-1、PDGFR-β 和 EGFR (IC50 分别为 0.15, 1.76, 5.47 µM) 抑制剂和 c-Src 酪氨酸激酶非竞争性抑制剂 (IC50=0.18 µM)。PD-089828 也抑制 MAPK，IC50 值为 7.1 µM。PD-089828 体外抑制 PDGF-、EGF- 和 bFGF 介导的酪氨酸激酶受体的自磷酸化。PD-089828 具有持久的细胞活性。

靶点

FGFR1

0.15 μM (IC ₅₀ )

PDGFR-β

1.76 μM (IC ₅₀ )

EGFR

5.47 μM (IC ₅₀ )

c-Src

0.18 μM (IC ₅₀ )

FGFR1

0.14 μM (Ki)

PDGFR-β

2.38 μM (Ki)

EGFR

3.16 μM (Ki)

c-Src

0.1 μM (Ki)

体外研究

PD-089828 (0.5-20 µM; 2 hours) inhibits PDGFR autophosphorylation with an IC ₅₀ of 0.82 µM.
PD-089828 (1-50 µM; 2 hours) inhibits EGFR autophosphorylation with an IC ₅₀ value of 10.9 µM.
In A121(p) cells, PD 089828 potently inhibits the phosphorylation of FGFR-1 with an IC ₅₀ value of 0.63 µM. PD-089828 (10 µM; 8 days) produces a concentration-related inhibition of serum-stimulated cell growth with an IC ₅₀ value of 1.8 µM.
PD-089828 inhibits increases in DNA synthesis stimulated by all three growth factors, with IC ₅₀ values of 0.8 for PDGF-, 1.7 for EGF- and 0.48 µM for bFGF-induced mitogenesis.

Cell Proliferation Assay

Cell Line:	Vascular smooth muscle cells (serum-stimulated growth)
Concentration:	10 µM
Incubation Time:	8 consecutive days
Result:	Produced a concentration-related inhibition of serum-stimulated cell growth with an IC50 value of 1.8 µM.

Western Blot Analysis

Cell Line:	Vascular smooth muscle cells (stimulated with PDGF-BB 30 ng/ml)
Concentration:	0.5-20 µM
Incubation Time:	2 hours
Result:	Inhibited PDGFR autophosphorylation with an IC ₅₀ of 0.82 µM.

PD089828 上下游产品信息

上游原料

2,6-二氯苯乙腈 2,4-二氨基嘧啶-5-甲醛叔丁基异氰酸酯

下游产品

PD089828 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2024/04/30	HY-112345	PD-089828		1 mg	360元
2024/04/30	HY-112345	PD089828 PD-089828	179343-17-0	5 mg	900元

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