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5-(4-氯苯基)-1-(4-甲氧基苯基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 5-(4-氯苯基)-1-(4-甲氧基苯基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑 试剂级价格
5-(4-氯苯基)-1-(4-甲氧基苯基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑, 188817-13-2, 结构式
5-(4-氯苯基)-1-(4-甲氧基苯基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑
CAS号:
188817-13-2
英文名:
SC-560
英文别名:
SC SC;SC-560;CS-1042;5-(4-Chlorophenyl);SC-560;SC 560;SC560;SC-560 Assay Reagent;SC-560 - CAS 188817-13-2 - Calbiochem;Cyclooxygenase,SC 560,inhibit,Inhibitor,SC-560,COX;5-(4-CHLOROPHENYL)-1-(4-METHOXYPHENYL)-3-TRIFLUOROMETHYLPYRAZOLE;5-(4-CHLOROPHENYL)-1-(4-METHOXYPHENYL)-3-(TRIFLUOROMETHYL)-1H-PYRAZOLE
中文名:
5-(4-氯苯基)-1-(4-甲氧基苯基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑
中文别名:
化合物SC560;SC-560 SC-560;SC-560,COX-1抑制剂;COX-1抑制剂(SC-560);5-(4-氯苯基)-1-(4-甲氧基苯基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑
CBNumber:
CB6409526
分子式:
C17H12ClF3N2O
分子量:
352.74
MOL File:
188817-13-2.mol

5-(4-氯苯基)-1-(4-甲氧基苯基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑化学性质

熔点:
63 °C
沸点:
440.6±45.0 °C(Predicted)
密度:
1.33
储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMSO: >20mg/mL
形态:
Off-white solid
酸度系数(pKa):
-3?+-.0.10(Predicted)
颜色:
White to Light yellow to Light orange
安全信息
危险品标志: Xi
危险类别码: 36/37/38
安全说明: 26-36
WGK Germany: 3
海关编码: 2933199090

5-(4-氯苯基)-1-(4-甲氧基苯基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑性质、用途与生产工艺

生物活性

SC-560 是一种高度选择性的 COX-1 抑制剂，IC50值为9 nM，而对于 COX-2 的IC50值为6.3μM 比 COX-1 高近1,000倍。

靶点

TargetValue
COX-1
(Cell-free assay) 		9 nM
COX-2
(Cell-free assay) 		6.3 μM

体外研究

Preincubation of COX-1 with SC-560 inhibits the conversion of arachidonic acid to PGE2 in a concentration-dependent manner. The IC 50 of SC-560 for COX-2 is 6.3 μM, nearly 1,000-fold higher than with COX-1. SC-560 shows a dose and time dependent inhibitory effect on HCC cell growth. SC-560 also inhibits colony formation in soft agar and induces apoptosis in HCC cells in a dose-dependent manner. Moreover, SC-560 decreases the levels of the anti-apoptotic proteins survivin and XIAP and activates caspase 3 and 7 in a dose and time dependent fashion.

体内研究

Oral dosing with either 10 or 30 mg/kg SC-560 1 hour before assay completely inhibits ionophore-stimulated TxB2production, indicating that SC-560 is orally bioavailable and inhibits COX-1 in vivo . SC-560 extensively distributes into rat tissues, and has a CL approaching hepatic plasma flow. The drug displays low less than 15% and formulation dependent bioavailability after oral administration and demonstrates kidney toxicity.

5-(4-氯苯基)-1-(4-甲氧基苯基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑 上下游产品信息

上游原料

下游产品

5-(4-氯苯基)-1-(4-甲氧基苯基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30C3572SC-560
SC-560		188817-13-225mg480元
2024/04/30HY-591055-(4-氯苯基)-1-(4-甲氧基苯基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑
SC-560		188817-13-210mM * 1mLin DMSO660元

5-(4-氯苯基)-1-(4-甲氧基苯基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑 生产厂家

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