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4-(3-苄基-4-((5-(2-氟苯基)呋喃-2-基)亚甲基)-5-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑-1-基)苯甲酸

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 4-(3-苄基-4-((5-(2-氟苯基)呋喃-2-基)亚甲基)-5-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑-1-基)苯甲酸 试剂级价格
4-(3-苄基-4-((5-(2-氟苯基)呋喃-2-基)亚甲基)-5-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑-1-基)苯甲酸, 916232-21-8, 结构式
4-(3-苄基-4-((5-(2-氟苯基)呋喃-2-基)亚甲基)-5-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑-1-基)苯甲酸
CAS号:
916232-21-8
英文名:
GS 143
英文别名:
GS 143;4-(3-Benzyl-4-{[5-(2-fluorophenyl)furan-2-yl]methylidene}-5-oxo-4,5-dihydro-1H-pyrazol-1-yl)benzoic acid;4-[4-[[5-(2-Fluorophenyl)-2-furanyl]methylene]-4,5-dihydro-5-oxo-3-(phenylmethyl)-1H-pyrazol-1-yl]benzoic acid;Benzoic acid, 4-[4-[[5-(2-fluorophenyl)-2-furanyl]methylene]-4,5-dihydro-5-oxo-3-(phenylmethyl)-1H-pyrazol-1-yl]-;E2 conjugating enzyme,inhibit,IκBα,Th2,Ubiquitin conjugating enzyme,GS143,Ubiquitin ligase,IL-4,IκB kinase,βTrCP1,Nuclear factor-kappaB,eosinophil,Ubiquitin activating enzyme,Nuclear factor-κB,I kappa B kinase,NF-κB,E3 ligating enzyme,IKK,E1 activating enzyme,anti-asthma,E1/E2/E3 Enzyme,ubiquitination,Inhibitor,airway,inflammation
中文名:
4-(3-苄基-4-((5-(2-氟苯基)呋喃-2-基)亚甲基)-5-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑-1-基)苯甲酸
中文别名:
化合物GS-143;4-(3-苄基-4-((5-(2-氟苯基)呋喃-2-基)亚甲基)-5-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑-1-基)苯甲酸
CBNumber:
CB64721604
分子式:
C28H19FN2O4
分子量:
466.46
MOL File:
916232-21-8.mol

4-(3-苄基-4-((5-(2-氟苯基)呋喃-2-基)亚甲基)-5-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑-1-基)苯甲酸化学性质

沸点:
667.9±65.0 °C(Predicted)
密度:
1.30±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMF:25.0(Max Conc. mg/mL);53.59(Max Conc. mM)
DMF:PBS (pH 7.2) (1:4):0.2(Max Conc. mg/mL);0.43(Max Conc. mM)
DMSO:31.38(Max Conc. mg/mL);67.28(Max Conc. mM)
形态:
A crystalline solid
酸度系数(pKa):
4.20±0.10(Predicted)
安全信息

4-(3-苄基-4-((5-(2-氟苯基)呋喃-2-基)亚甲基)-5-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑-1-基)苯甲酸性质、用途与生产工艺

生物活性

GS143 是一种选择性的 IκBα 泛素化抑制剂，对于 SCFβTrCP1 介导的 IκBα 泛素化作用的 IC50 为 5.2 μM。GS143 抑制靶基因的 NF-κB 活化和转录，并且不抑制蛋白酶体的活性，并具有抗哮喘作用。

靶点

IC50: 5.2 μM (SCF βTrCP1 -mediated IκBα ubiquitylation)

体外研究

GS143 (10 μM or 20 μM) inhibits antigen-induced differentiation of Th2 cells but not of Th1 cells in vitro. The IL-4 pro­duc­tion in Th2-polar­iz­ing con­di­tion is mark­edly sup­pressed by GS143 in a dose-depen­dent man­ner.
GS143 suppresses the transcription of TNFα-induced NF-κB with a mean IC 50 value of 10.5 μM. GS143 also inhibits TNFα-induced expression of ICAM-1 in HT-29 colon cancer cells with an IC 50 value of 6.1 μM. The production levels of TNFα and IL-1β in LPS-activated THP-1 cells are inhibited with IC 50 values of 5.3 μM and 2.1 μM, respectively. GS143 does not inhibit p53 and β-catenin.

体内研究

GS143 (16-32 μg/body; intranasal administration; once; BALB/c mice) treatment suppresses antigen-induced NF-κB activation in the lung of sensitized mice. GS143 treatment also inhibits antigen-induced eosinophil and lymphocyte recruitment into the airways and the expression of Th2 cytokines and eotaxin in the airways.

Animal Model: BALB/c mice (age 7-8weeks) injected with oval­bu­min
Dosage: 16 μg/body or 32 μg/body
Administration: Intranasal administration; once
Result: Suppressed antigen-induced NF-κB activation in the lung of sensitized mice.

4-(3-苄基-4-((5-(2-氟苯基)呋喃-2-基)亚甲基)-5-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑-1-基)苯甲酸 上下游产品信息

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更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-110261GS1431 mg400元
2024/04/30HY-1102614-(3-苄基-4-((5-(2-氟苯基)呋喃-2-基)亚甲基)-5-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑-1-基)苯甲酸
GS143		916232-21-85mg1000元

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