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6-氯-2,3-二氢-5-甲基-N-5-喹啉基-1H-吲哚-1-甲酰胺

生物活性 靶点 体外研究 体内研究

6-氯-2,3-二氢-5-甲基-N-5-喹啉基-1H-吲哚-1-甲酰胺, 162100-15-4, 结构式
6-氯-2,3-二氢-5-甲基-N-5-喹啉基-1H-吲哚-1-甲酰胺
CAS号:
162100-15-4
英文名:
SB 215505
英文别名:
SB 215505,SB215505;6-Chloro-5-methyl-N-(quinolin-5-yl)indoline-1-carboxamide;6-chloro-5-methyl-N-quinolin-5-yl-2,3-dihydroindole-1-carboxamide;6-Chloro-2,3-dihydro-5-methyl-N-5-quinolinyl-1H-indole-1-carboxamide;1H-Indole-1-carboxamide, 6-chloro-2,3-dihydro-5-methyl-N-5-quinolinyl-
中文名:
6-氯-2,3-二氢-5-甲基-N-5-喹啉基-1H-吲哚-1-甲酰胺
中文别名:
化合物 T28680;6-氯-5-甲基-N-(喹啉-5-基)二氢吲哚-1-甲酰胺;6-氯-2,3-二氢-5-甲基-N-5-喹啉基-1H-吲哚-1-甲酰胺
CBNumber:
CB6497099
分子式:
C19H16ClN3O
分子量:
337.8
MOL File:
162100-15-4.mol

6-氯-2,3-二氢-5-甲基-N-5-喹啉基-1H-吲哚-1-甲酰胺化学性质

沸点:
600.9±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.385±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMSO: ~11 mg/mL at 60 °C, soluble
酸度系数(pKa):
12.87±0.20(Predicted)
形态:
solid
颜色:
off-white
安全信息
WGK Germany: 3

6-氯-2,3-二氢-5-甲基-N-5-喹啉基-1H-吲哚-1-甲酰胺性质、用途与生产工艺

生物活性

SB-215505 是一种有效的，亚型选择性 5-HT2B 受体拮抗剂，对 5-HT2B，5-HT2A，5-HT2C 的 pKi 值分别为 8.3、6.77、7.66。SB-215505 可以增加大鼠的清醒和运动活动。

靶点

5-HT 2B Receptor

8.3 (pKi)

5-HT 2A Receptor

6.77 (pKi)

5-HT 2C Receptor

7.66 (pKi)

体外研究

SB-215505 is 30 fold selective for the 5-HT 2B over the 5-HT 2A receptor, and only marginally selective over the 5-HT 2C receptor.

体内研究

SB-215505 (0.1-1.0 mg/kg; i.p.; two doses) dose-dependently increases wakefulness (W) and decreases IS, PS, SWS-2.

Animal Model: Male Sprague-Dawley rats weighing 230-260 g
Dosage: 0.1, 0.3 and 1.0 mg/kg
Administration: IP; two doses (4 days between two doses)
Result: Dose-dependently increased wakefulness (W) and decreased intermediate stage of sleep (IS), paradoxical sleep (PS), SWS-2.

6-氯-2,3-二氢-5-甲基-N-5-喹啉基-1H-吲哚-1-甲酰胺 上下游产品信息

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