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Ki8751

Ki8751, 228559-41-9, 结构式
Ki8751
CAS号:
228559-41-9
英文名:
Ki8751
英文别名:
Ki8751;CS-532;Ki8751, >=98%;Ki8751 hydrate;KI 8751; KI-8751;Ki8751 USP/EP/BP;KI8751;KI 8751;KI-8751;VEGFR2 Kinase Inhibitor VI, Ki8751;VEGFR2 Kinase Inhibitor VI Ki8751 Ki-8751;VEGFR2 Kinase Inhibitor VI, Ki8751 - CAS 228559-41-9 - Calbiochem
中文名:
Ki8751
中文别名:
化合物KI8751;KI8751 水合物;VEGFR2抑制剂(KI8751);KI8751,VEGFR-2酪氨酸激酶抑制剂;N-(2,4-二氟苯基)-N'-[4-[(6,7-二甲氧基-;1-(2,4-二氟苯基)-3-(4-(6,7-二甲氧基-4-基氧基)-2-氟苯基)脲;N-(2,4-二氟苯基)-N'-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]-2-氟苯基]脲;1-(2,4-DIFLUORO-PHENYL)-3-[4-(6,7-DIMETHOXY-QUINOLIN-4-YLOXY)-2-FLUORO-PHENYL]-UREA 水合物
CBNumber:
CB71074331
分子式:
C24H18F3N3O4
分子量:
469.41
MOL File:
228559-41-9.mol

Ki8751化学性质

熔点:
239℃
密度:
1.429
储存条件:
−20°C
溶解度:
Soluble in DMSO (15 mg/ml)
形态:
Off-white solid
颜色:
White
稳定性:
Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
安全信息
危险品标志: Xn
危险类别码: 22-38
安全说明: 37

Ki8751性质、用途与生产工艺

生物活性

Ki8751是一种有效的,选择性的VEGFR2抑制剂,IC50为0.9 nM,作用于VEGFR2比作用于c-Kit, PDGFRα和FGFR-2选择性高40倍以上,对EGFR, HGFR和InsR没有抑制活性。

体外研究

Ki8751 有效且选择性抑制VEGFR-2,IC50为0.9 nM。Ki8751也抑制 PDGFRα,c-Kit,和 FGFR-2,具有更高的IC50值(40 nM–170 nM)。除了以上激酶, Ki8751不会抑制其他激酶,包括 HGFR, EGFR,和 InsulinR,即使浓度为 10 μM。 1 nM–100 nM Ki8751作用于人类人脐静脉内皮细胞(HUVECs), Ki8751(1 nM–100 nM) 有效降低VEGF刺激的细胞增殖和血管通透性。 10 nM Ki8751作用于转移性结肠直肠癌(CRC) 细胞MIP, RKO, SW620, 和SW480, 而不是HCT116,促进细胞衰老。

体内研究

Ki8751 按20 mg/kg 剂量作用于携带GL07, St-4, LC6, DLD-1, 和A375人类移植瘤的小鼠,抑制肿瘤生长。Ki8751按5 mg/kg剂量作用于携带LC-6移植瘤的裸鼠,完全抑制肿瘤生长,且不影响鼠体重。

特征

Ki8751是新型有效的血管内皮生长因子受体-2 (VEGFR-2)选择性抑制剂。

靶点

VEGFR2

0.9 nM (IC 50 )

Ki8751 上下游产品信息

上游原料

下游产品

Ki8751 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-12038Ki87515 mg505元
2024/04/30HY-12038Ki8751
Ki8751
228559-41-910mM * 1mLin DMSO522元

Ki8751 生产厂家

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武汉易泰科技有限公司上海分公司 821-50328103-801 18930552037 3bsc@sina.com 中国 15848 69
上海佰世凯化学科技有限公司 021-20908456 sales@BioChemBest.com 中国 6010 61
北京华威锐科化工有限公司 0757-86329057 18934348241 sales4.gd@hwrkchemical.com 中国 14067 55
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