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N4-(3-溴苯基)-N6-甲基-吡啶并[3,4-D]嘧啶-4,6-二胺

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 N4-(3-溴苯基)-N6-甲基-吡啶并[3,4-D]嘧啶-4,6-二胺 试剂级价格
N4-(3-溴苯基)-N6-甲基-吡啶并[3,4-D]嘧啶-4,6-二胺, 171179-06-9, 结构式
N4-(3-溴苯基)-N6-甲基-吡啶并[3,4-D]嘧啶-4,6-二胺
CAS号:
171179-06-9
英文名:
PD158780
英文别名:
PD 158780 solution;PD 158780; PD-158780;InSolution? PD 158780;PD 158780 - CAS 171179-06-9 - Calbiochem;InSolution PD 158780 - CAS 171179-06-9 - Calbiochem;N4-(3-Bromophenyl)-N6-methyl-pyrido[3,4-d]pyrimidine-4,6-diamine;Pyrido[3,4-d]pyriMidine-4,6-diaMine,N4-(3-broMophenyl)-N6-Methyl-;Pyrido[3,4-d]pyriMidine-4,6-diaMine,N4-(3-broMophenyl)-N6-Methyl- (Related Reference);PD158780,Inhibitor,Epidermal growth factor receptor,inhibit,HER1,EGFR,PD 158780,ErbB-1,PD-158780
中文名:
N4-(3-溴苯基)-N6-甲基-吡啶并[3,4-D]嘧啶-4,6-二胺
中文别名:
化合物PD158780;N4-(3-溴苯基)-N6-甲基-吡啶并[3,4-D]嘧啶-4,6-二胺
CBNumber:
CB71074528
分子式:
C14H12BrN5
分子量:
330.18
MOL File:
171179-06-9.mol

N4-(3-溴苯基)-N6-甲基-吡啶并[3,4-D]嘧啶-4,6-二胺化学性质

熔点:
174.0 to 178.0 °C
沸点:
499.6±45.0 °C(Predicted)
密度:
1.611±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)
储存条件:
Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度:
DMSO: ≥20mg/mL
形态:
Yellow solid
酸度系数(pKa):
5.80±0.30(Predicted)
颜色:
yellow
安全信息
危险品标志: Xn
危险类别码: 22
海关编码: 2912.49.2600

N4-(3-溴苯基)-N6-甲基-吡啶并[3,4-D]嘧啶-4,6-二胺性质、用途与生产工艺

生物活性

PD158780是有效地 EGFR 家族抑制剂；对EGFR，ErbB2，ErbB3和ErbB4的 IC50 值分别为8 μM，49，52，52 nM。

靶点

EGFR

8 μM (IC 50 , Cell Assay)

ErbB2

49 nM (IC 50 , Cell Assay)

ErbB3

52 nM (IC 50 , Cell Assay)

ErbB4

52 nM (IC 50 , Cell Assay)

体外研究

PD158780 inhibits EGF receptor autophosphorylation in A431 human epidermoid carcinoma with IC 50 value of 13 nM. PD158780 is highly specific for the EGF receptor in Swiss 3T3 fibroblasts, inhibiting EGF-dependent receptor autophosphorylation and thymidine incorporation at low nanomolar concentrations while requiring micromolar levels for platelet-derived growth factor- and basic fibroblast growth factordependent processes. PD158780 inhibits heregulin-stimulated phosphorylation in the SK-BR-3 and MDAMB-453 breast carcinomas with IC 50 values of 49 and 52 nM, respectively, suggesting that the compound is active against other members of the EGF receptor family.

体内研究

PD158780 is active against clone formation in several breast tumors having different expression patterns of the ErbB family. PD158780 shows good therapeutic effect against the A431 epidermoid carcinoma when administered either intraperitoneally or orally. PD158780 produces measurable, significant effects against a mouse fibroblast transfected with human EGFR. PD158780 produces a significant therapeutic effect against the estrogendependent MCF-7 breast carcinoma at equitoxic dose levels.

N4-(3-溴苯基)-N6-甲基-吡啶并[3,4-D]嘧啶-4,6-二胺 上下游产品信息

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N4-(3-溴苯基)-N6-甲基-吡啶并[3,4-D]嘧啶-4,6-二胺 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30P2567PD 158780
PD 158780		171179-06-910mg420元
2024/04/30P2567PD 158780
PD 158780		171179-06-950mg1730元

N4-(3-溴苯基)-N6-甲基-吡啶并[3,4-D]嘧啶-4,6-二胺 生产厂家

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