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伊匹妥英

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 伊匹妥英 试剂级价格
伊匹妥英, 188116-07-6, 结构式
伊匹妥英
CAS号:
188116-07-6
英文名:
1-(4-chlorophenyl)-4-morpholin-4-yl-5H-imidazol-2-one
英文别名:
CS-1057;ELB-138;Imepitoin;AWD 131-13;AWD 131-138, >=98%;IMEPITOIN; AWD131-138;AWD 131-138(Imepitoin);3-(4-chlorophenyl)-5-morpholin-4-yl-4H-imidazol-2-one;1-(4-chlorophenyl)-4-morpholin-4-yl-5H-imidazol-2-one;1-(4-CHLOROPHENYL)-4-MORPHOLINO-1H-IMIDAZOL-2(5H)-ONE
中文名:
伊匹妥英
中文别名:
异匹妥因;伊匹妥英;优选]AWD 131-138;1-(4-氯苯基)-4-吗啉-1H-咪唑-2(5H)-酮;1-(4-氯苯基)-1,5-二氢-4-(4-吗啉基)-2H-咪唑-2-酮
CBNumber:
CB71260929
分子式:
C13H14ClN3O2
分子量:
279.72
MOL File:
188116-07-6.mol

伊匹妥英化学性质

熔点:
264℃ (ethanol )
沸点:
421.8±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.42±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMF:10.0(Max Conc. mg/mL);35.75(Max Conc. mM)
DMSO:17.5(Max Conc. mg/mL);62.56(Max Conc. mM)
DMSO:PBS (pH 7.2) (1:1):0.5(Max Conc. mg/mL);1.79(Max Conc. mM)
Ethanol:1.13(Max Conc. mg/mL);4.02(Max Conc. mM)
形态:
A crystalline solid
酸度系数(pKa):
4.39±0.20(Predicted)
安全信息

伊匹妥英性质、用途与生产工艺

生物活性

Imepitoin (AWD 131-138) 是低亲和力的部分苯二氮（benzodiazepine）受体激动剂，有抗痉挛和抗焦虑作用。

靶点

GABA receptor

体外研究

AWD 131-138 dose-dependently stimulated GABA currents(Recombinant gamma-aminobutyric acid A (GABA(A)) receptors of the subunit compositions alpha1beta2gamma2, alpha1beta3gamma2, alpha2beta2gamma2, alpha3beta2gamma2 and alpha5beta2gamma2). At 10 microM AWD 131-138, this allosteric stimulation amounted in average to about 12-21% of the maximal stimulation achieved using diazepam. The threshold of stimulation was about 0.3-1.0 microM [1].

体内研究

AWD 131-138 did not produce midazolam-like responding or alter response rates at cumulative doses up to 18.0 mg/kg i.m. (plasma levels over 2100 ng/ml). When AWD 131-138 (10-100 microg/kg/injection) was studied by substitution, responding declined to vehicle substitution levels within three sessions. At the dose of 100 microg/kg i.v. AWD 131-138, sufficient drug was self-administered during the first session (about 3.5 mg/kg) to produce plasma levels above 1000 ng/ml, yet responding over the next two sessions dropped to vehicle levels [2]. Prolonged oral administration with twice-daily dosing of ELB 138 with either 5 or 40 mg/kg over a 5-week period was not associated with loss of anticonvulsant efficacy in the PTZ dog model [3].

伊匹妥英 上下游产品信息

上游原料

下游产品

伊匹妥英 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-14953伊匹妥英
Imepitoin		188116-07-65mg800元
2024/04/30HY-14953伊匹妥英
Imepitoin		188116-07-610mM * 1mLin DMSO880元

伊匹妥英 生产厂家

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上海特伯化学科技有限公司 +86-21-60341587 sales@topbiochem.com 中国 6181 58
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BOC Sciences +1-631-485-4226 inquiry@bocsci.com 美国 19553 58
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