瑞替加滨盐酸盐
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- CAS号:
- 150812-13-8
- 英文名:
- Retigabine Dihydrochloride
- 英文别名:
- D 20443;CS-2270;Retigabin.2HCl;Retigabine HCl;Retigabine 2HCL;Retigabine DiHCl;D20443 dihydrochloride;D-20443 dihydrochloride;D 20443 dihydrochloride;Retigabine Dihydrochloride
- 中文名:
- 瑞替加滨盐酸盐
- 中文别名:
- 瑞替加宾;盐酸瑞替加宾;盐酸瑞替加滨;瑞替加滨盐酸盐;瑞替加滨二氢氯盐;瑞替加滨二盐酸盐;依佐加滨二盐酸盐;二盐酸瑞替加滨(依佐加滨);瑞替加滨二盐酸盐-BIO-X;依佐加滨二盐酸盐(瑞替加滨二盐酸盐)
- CBNumber:
- CB71565451
- 分子式:
- C16H20Cl2FN3O2
- 分子量:
- 376.2
- MOL File:
- 150812-13-8.mol
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瑞替加滨盐酸盐化学性质
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熔点:
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168-170°C
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储存条件:
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Hygroscopic, -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere
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溶解度:
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≥18.8 mg/mL in DMSO; ≥52.4 mg/mL in H2O with gentle warming; ≥8.71 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
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形态:
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solid
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稳定性:
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Hygroscopic
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瑞替加滨盐酸盐性质、用途与生产工艺
瑞替加滨为白色至淡红色粉末状物质,其为合成的氨基吡啶类似物,具有强效的抗惊厥活性。
Retigabine 2HCl (D-23129)是一种新型的抗痉挛剂,在大范围的惊厥模型具有活性。其发挥活性的机制主要是开放神经元的KCNQ2-5电压门控钾离子通道。
Target | Value |
KCNQ3/5
(Cell-based assay)
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1.4 μM(EC50)
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KCNQ2/Q3 channels
(Cell-based assay)
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1.6 μM(EC50)
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KCQN4
(Cell-based assay)
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5.2 μM(EC50)
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Retigabine是一种新型的抗癫痫药,其机制主要是在神经元细胞中具有开放钾通道的活性。Retigabine可显著地增强KCNQ2/Q3的电流。除此之外,retigabine还可增强慢通道失活。在大鼠海马切片中,Retigabine能增加GABA的合成;在人工培养的大鼠皮层神经元中,增强GABA诱导的氯电流。Retigabine在大鼠海马内嗅皮层切片中,诱导神经元膜超极化,开放神经元细胞中的钾通道。在分化的PC12细胞中,Retigabine增强对linopirdine敏感的电流。要显著提高GABAA受体反应,RTG/EZG的浓度要大于10 μM,不同GABAA受体,各亚基的不同组合,RTG/EZG对其发挥的效力也不同,按其效力的强到弱依次为:α1β3γ2=α1β2γ2 >α3β2γ2=α2β2γ2>α5β2γ2=α1β2(N265S)γ2=α1β1γ2。高于治疗浓度的RTG/EZG对电压门控Nav和Cav通道电流仅有较弱的抑制作用,RTG/EZG不与谷氨酸受体有显著的相互作用。
Retigabine在中枢神经系统中增强GABA能传输。Retigabine在体内被快速分散并吸收,其口服生物利用率为60%,分布容积约为6.2 L/kg。当滴定液剂量高达600-1200 mg/kg时,其在人体内耐受良好。药物的血浆蛋白结合率约为80%。口服给药途径具有较高的系统生物利用度,说明Retigabine可耐首过代谢。Retigabine通过Ⅱ期肝葡萄苷酸化和乙酰化进行代谢。Retigabine的效果具有性别差异,雌性在口服Retigabine后,相较于雄性给药后,会有更高的药物血浆浓度。Retigabine的排泄主要通过肾脏。通过分析行为学节点发现,在小鼠和大鼠中,腹腔注射进行Retigabine给药,Retigabine具有较差的治疗指标(治疗指标=旋转实验中所获得的TD50/最大电休克实验中所获得的ED50,选择下肢达到最大强直性伸展为节点)。然而,大鼠口服给药后治疗指标为28.8,这一治疗指标数与其他抗癫痫药如carbamazepine相比,比较有利。
瑞替加滨盐酸盐
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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2024/04/30 | S4734 | 瑞替加滨 Retigabine 2HCl | 150812-13-8 | 20mg | 794.72元 |
2024/04/30 | S4734 | 瑞替加滨 Retigabine 2HCl | 150812-13-8 | 100mg | 3251.99元 |
150812-13-8, 瑞替加滨盐酸盐 相关搜索:
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