5-(6-喹喔啉亚甲基)-2,4-噻唑啉二酮
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- CAS号:
- 648450-29-7
- 英文名:
- 5-(6-Quinoxalinylmethylene)-2,4-thiazolidinedione
- 英文别名:
- AS605240;AS-605240, >=98%;AS-605240(AS 605240);PI 3-Kinase Inhibitor (AS605240);PI 3-Kγ Inhibitor AS-605240 AS605240;PI 3-Kinase Inhibitor (AS605240) B-0301;AS-605240, 98%, a specific inhibitor of PI3Kγ;PI 3-Kγ Inhibitor - CAS 648450-29-7 - Calbiochem;5-(6-Quinoxalinylmethylene)-2,4-thiazolidinedione;5-(Quinoxalin-6-ylmethylene)thiazolidine-2,4-dione
- 中文名:
- 5-(6-喹喔啉亚甲基)-2,4-噻唑啉二酮
- 中文别名:
- 4-噻唑啉二酮;5-(6-喹喔啉亚甲基)-2;AS-605240,PI3KΓ抑制剂;PI3KΓ抑制剂(AS-605240);5-(6-喹喔啉亚甲基)-2,4-噻唑啉二酮;5-(6-喹噁啉YL亚甲基)-2,4-噻唑烷二酮;AS-605240, 一种特异的 PI3KΓ 抑制剂
- CBNumber:
- CB72100624
- 分子式:
- C12H7N3O2S
- 分子量:
- 257.27
- MOL File:
- 648450-29-7.mol
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5-(6-喹喔啉亚甲基)-2,4-噻唑啉二酮化学性质
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密度:
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1.553±0.06 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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2-8°C
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溶解度:
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DMSO: soluble1mg/mL, clear (warmed)
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酸度系数(pKa):
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6.02±0.20(Predicted)
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形态:
-
powder
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颜色:
-
, faint red to orange to dark brown
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5-(6-喹喔啉亚甲基)-2,4-噻唑啉二酮性质、用途与生产工艺
AS-605240选择性抑制PI3Kγ，IC50为8 nM，作用于PI3Kγ比作用于PI3Kδ/β和PI3Kα选择性分别高30和7.5倍以上。
AS-605240抑制PI3Kγ，IC50为8 nM。AS-605240是PI3Kγ的ATP竞争性抑制剂，K
i值为7.8 nM。AS-605240也抑制PI3Kα,β,和δ,IC50分别为60,270, 和300 nM。AS-605240抑制C5a调节的PKB磷酸化，IC50为90 nM。1 μM AS-605240作用于骨髓单核细胞(BMDMs), 抑制MCP-1或CSF-1诱导的PKB磷酸化。100 nM AS-605240作用于鼠的SC-CA1突触,消除NMDAR LTD,不会影响mGluR LTD,和 LTP。
AS-605240作用于RANTES诱导的患腹膜炎鼠模型，降低中性粒细胞趋化性，ED50为9.1 mg/kg。AS-605240按50 mg/kg剂量作用于αCII诱导的关节炎,保护其免受 αCII-IA症状。AS-605240按50 mg/kg剂量作用于胶原诱导的关节炎鼠模型,也抑制关节炎症和损伤。AS-605240按 10 mg/kg剂量作用于肥胖症诱导的糖尿病ob/ob鼠模型, 降低血糖水平, 明显提高胰岛素敏感性和葡萄糖耐量，且不会影响体重。AS-605240按30 mg/kg剂量处理显示出更好的效果，只是稍微影响体重。而且, AS-605240降低ATMs量和MCP-1循环水平。
AS-605240是最有效的新型PI3Kγ选择性抑制剂。
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PI3Kγ
7.8 nM (Ki)
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PI3Kγ
8 nM (IC
50
)
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PI3Kα
60 nM (IC
50
)
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PI3Kβ
270 nM (IC
50
)
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PI3Kδ
300 nM (IC
50
)
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Autophagy
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5-(6-喹喔啉亚甲基)-2,4-噻唑啉二酮
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/04/30 | HY-10109 | AS-605240 | | 5 mg | 350元 |
| 2024/04/30 | HY-10109 | 5-(6-喹喔啉亚甲基)-2,4-噻唑啉二酮
AS-605240 | 648450-29-7 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 385元 |
5-(6-喹喔啉亚甲基)-2,4-噻唑啉二酮
生产厂家
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