(Z)-5-(4-氯苯基)-3-苯基戊-2-烯酸
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- CAS号:
- 1180676-32-7
- 英文名:
- PS 48
- 英文别名:
- PS 48;CS-1466;PS 48;PS-48;PS-48;PS 48;PS48;5-(4-Chloro-phenyl)-3-phenyl-pent-2-enoic acid;(Z)-5-(4-Chlorophenyl)-3-phenylpent-2-enoic acid;(2Z)-5-(4-Chlorophenyl)-3-phenyl-2-pentenoicacid;2-Pentenoic acid, 5-(4-chlorophenyl)-3-phenyl-, (2Z)-
- 中文名:
- (Z)-5-(4-氯苯基)-3-苯基戊-2-烯酸
- 中文别名:
- 化合物PS 48;PDK1激动剂(PS48);(Z)-5-(4-氯苯基)-3-苯基戊-2-烯酸
- CBNumber:
- CB72518801
- 分子式:
- C17H15ClO2
- 分子量:
- 286.75
- MOL File:
- 1180676-32-7.mol
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(Z)-5-(4-氯苯基)-3-苯基戊-2-烯酸化学性质
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熔点:
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114-115℃
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沸点:
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444.1±24.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.225±0.06 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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2-8°C
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溶解度:
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DMSO: >20mg/mL
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酸度系数(pKa):
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4.55±0.10(Predicted)
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形态:
-
powder
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颜色:
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white to off-white
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(Z)-5-(4-氯苯基)-3-苯基戊-2-烯酸性质、用途与生产工艺
PS48是一种PDK1激活剂，AC50为 8 μM。
PS48激活全长PDK1（His-PDK1-FL）和PDK150-359 [Tyr288Gly; Gln292Ala]（His-PDK1dm），其AC50s（达到最大激活的50％所需的浓度）为7.95±0.2和10.0±10 2.0μM。 PS48以1：1化学计量与PDK150-359结合并且在微摩尔范围内具有结合亲和力（Kd =10.3μM）。 PDK1激活剂PS48具有逆转雷公藤内酯醇（TP）体外细胞增殖抑制作用的能力。 PS对细胞数目的抑制作用被PS48显着逆转。 TP显着增加G0-G1期细胞比例，降低G2-M期和S期细胞比例。 但是，TP对细胞周期分布的影响全部被PS48逆转。 另外，高糖（HG）处理的人肾小球系膜细胞（HRMCs）中TP对PDK1 / Akt / mTOR通路的抑制也被PS48逆转，以及Ki-67和增殖细胞核抗原（PCNA）。
(Z)-5-(4-氯苯基)-3-苯基戊-2-烯酸
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