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COTI-2

COTI-2, 1039455-84-9, 结构式
COTI-2
CAS号:
1039455-84-9
英文名:
COTI-2
英文别名:
COTI-2;COTI-2;COTI 2;COTI2;N'-(6,7-Dihydroquinolin-8(5H)-ylidene)-4-(pyridin-2-yl)piperazine-1-carbothiohydrazide;N'-(6,7-Dihydroquinolin-8(5H)-ylidene)-4-(pyridin-2-yl)piperazine-1-carbothiohydrazide;1-Piperazinecarbothioic acid, 4-(2-pyridinyl)-, 2-(6,7-dihydro-8(5H)-quinolinylidene)hydrazide;inhibit,Inhibitor,HNSCC,low,anti-cancer,anti-proliferative,toxicity,TNBC,COTI-2,MDM-2/p53,Apoptosis,orally
中文名:
COTI-2
中文别名:
化合物COTI2;N'-(6,7-二氢喹啉-8(5H)-亚基)-4-(吡啶-2-基)哌嗪-1-硫代碳酰肼;N'-(6,7-二氢喹啉-8(5H)-亚基)-4-(吡啶-2-基)哌嗪-1-硫代碳酰肼
CBNumber:
CB73165804
分子式:
C19H22N6S
分子量:
366.48
MOL File:
1039455-84-9.mol

COTI-2化学性质

储存条件:
2-8°C
溶解度:
≤1mg/ml in DMSO;2.5mg/ml in dimethyl formamide
形态:
crystalline solid
安全信息

COTI-2性质、用途与生产工艺

生物活性

COTI-2是一种具有口服活性的第三代胺苯硫脲,是突变型p53的激活剂,具有潜在的抗肿瘤活性。

靶点

TargetValue
p53 mutants
()

体外研究

COTI-2可促进突变型p53的重折叠、修复野生型p53的功能。在纳摩尔浓度下,COTI-2对各种人源肿瘤细胞系具有活性作用,通过凋亡诱导细胞死亡。COTI-2对200多种癌症中主要信号通路中的激酶没有显著抑制作用,不抑制Hsp90的ATPase活性。

体内研究

对移植有HT-29细胞的人源结直肠异种移植瘤模型进行COTI-2给药,给药浓度为10 mg/kg,可抑制肿瘤生长。浓度低至3 mg/kg的COTI-2还可显著地抑制SHP-77 SCLC异种移植瘤的肿瘤生长。此外,它还可延迟U87-MG, MDA-MB-231和OVCAR-3的移植瘤生长。COTI-2在体内的毒副作较少,安全性较高。COTI-2可选择性地靶向多种人源癌细胞(正如体外实验所证明),而对正常细胞的毒害作用少。

COTI-2 上下游产品信息

上游原料

下游产品

COTI-2 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-19896COTI-21 mg340元
2024/04/30HY-19896COTI-2
COTI-2
1039455-84-95mg750元

COTI-2 生产厂家

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