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AMG-3969

AMG-3969, 1361224-53-4, 结构式
AMG-3969
CAS号:
1361224-53-4
英文名:
AMG-3969
英文别名:
CS-2503;AMG-3969;AMG-3969; AMG 3969; AMG3969;Hexokinase IV,AMG 3969,Hexokinase D,Glucokinase,Inhibitor,AMG3969,AMG-3969,inhibit;2-[4-[(2S)-4-[(6-amino-3-pyridyl)sulfonyl]-2-prop-1-ynyl-piperazin-1-yl]phenyl]-1,1,1,3,3,3-hexafluoro-propan-2-ol;Benzenemethanol, 4-[(2S)-4-[(6-amino-3-pyridinyl)sulfonyl]-2-(1-propyn-1-yl)-1-piperazinyl]-α,α-bis(trifluoromethyl)-;Benzenemethanol, 4-[(2S)-4-[(6-amino-3-pyridinyl)sulfonyl]-2-(1-propyn-1-yl)-1-piperazinyl]-α,α-bis(trifluoromethyl)-;(S)-2-(4-(4-((6-Aminopyridin-3-yl)sulfonyl)-2-(prop-1-yn-1-yl)piperazin-1-yl)phenyl)-1,1,1,3,3,3-hexafluoropropan-2-ol
中文名:
AMG-3969
中文别名:
化合物AMG-3969;AMG-3969游离态;4-[(2S)-4-[(6-氨基-3-吡啶基)磺酰基]-2-(1-丙炔-1-基)-1-哌嗪基]-Α,Α-双(三氟甲基)-苯甲醇;(S)-2-(4-(4-((6-氨基吡啶-3-基)磺酰基)-2-(丙-1-炔-1-基)哌嗪-1-基)苯基)-1,1,1,3,3-六氟丙烷-2-醇
CBNumber:
CB73166063
分子式:
C21H20F6N4O3S
分子量:
522.46
MOL File:
1361224-53-4.mol

AMG-3969化学性质

沸点:
648.8±65.0 °C(Predicted)
密度:
1.56±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
2-8°C(protect from light)
溶解度:
DMSO:100.0(Max Conc. mg/mL);191.4(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa):
10.12±0.15(Predicted)
安全信息
海关编码: 2935909099

AMG-3969性质、用途与生产工艺

生物活性

AMG-3969是有效的葡萄糖激酶-葡糖激酶调节蛋白(GK-GKRP)相互作用的干扰物,IC50值为4 nM。

靶点

IC50: 4 nM (GK-GKRP)

体外研究

AMG-3969 exhibits potent cellular activity with an EC 50 of 0.202 μM and IC 50 of 4 nM, . It potently reverses the inhibitory effect of GKRP on GK activity and promotes GK translocation in vitro (isolated hepatocytes).

体内研究

AMG-3969 has good in vivo pharmacokinetic (PK) properties in rats (75%) and significantly lowers blood glucose levels in a dose-dependent manner db/db mice. AMG-3969 (100 mg/kg) demonstrates significant reductions in blood glucose with robust efficacy (56% reduction) observed at the 8 h time point. AMG-3969 demonstrates dose-dependent efficacy in three models of diabetes: diet induced obese (DIO), ob/ob and db/db mice; however,AMG-3969 is ineffective in lowering blood glucose in normoglycaemic C57BL/6 (B6) mice. AMG-3969 is highly effective in promoting carbohydrate substrate. AMG-3969 exhibits extended changes to carbohydrate oxidation as observed by increased respiratory exchange ratio into the next night and day after a single dose.

AMG-3969 上下游产品信息

上游原料

下游产品

AMG-3969 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-12411AMG-3969
AMG-3969
1361224-53-41mg1200元
2024/04/30HY-12411AMG-3969
AMG-3969
1361224-53-45mg2800元

AMG-3969 生产厂家

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大连美仑生物技术有限公司 0411-62910999 13889544652 sales@meilune.com 中国 4662 58
上海楼岚生物科技有限公司 021-52996696,15000506266 15000506266 中国 4182 55
上海泽涵 生物医药科技有限公司 021-61350663 13052117465 sales@zehanbiopharma.com 中国 990 55
上海瀚香生物科技有限公司 17754423994 17754423994 2853530910@QQ.com 中国 8011 62
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Wuhan Jingkang en Biomedical Technology Co., Ltd +8613720134139 orders@jknbiochem.com 中国 4664 58
Aladdin Scientific Corporation +1-833-552-7181 sales@aladdinsci.com 美国 52927 58
Jilin Chinese Academy of Sciences-yanshen Technology +undefined18143011203 info@chemextension.com 中国 42057 58
深圳市创鑫生物科技有限公司 13417589054 trendseenbio@gmail.com 中国 11681 58
 

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