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格拉非宁 盐酸盐

格拉非宁 盐酸盐, 65513-72-6, 结构式
格拉非宁 盐酸盐
CAS号:
65513-72-6
英文名:
1-GLYCERYL N-[7-CHLORO-4-QUINOLYL]ANTHRANILATE HYDROCHLORIDE
英文别名:
GlafenineHCl;Glafenin hydrochloride;GLAFENINE HYDROCHLORIDE;1-GLYCERYL N-[7-CHLORO-4-QUINOLYL]ANTHRANILATE HYDROCHLORIDE;inhibit,Glafenine Hydrochloride,Glafenine,Glafenin,Inhibitor;2,3-Dihydroxypropyl 2-((7-chloroquinolin-4-yl)amino)benzoate hydrochloride
中文名:
格拉非宁 盐酸盐
中文别名:
盐酸格拉芬宁;格拉非宁 盐酸盐;2,3-二羟基丙基2-((7-氯喹啉-4-基)氨基)苯甲酸酯盐酸盐
CBNumber:
CB8107352
分子式:
C19H18Cl2N2O4
分子量:
409.26
MOL File:
65513-72-6.mol

格拉非宁 盐酸盐化学性质

储存条件:
Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度:
DMSO : ≥ 60 mg/mL (146.61 mM)
安全信息
危险品标志: Xn
危险类别码: 22
安全说明: 36
WGK Germany: 3
RTECS号: CB2687000

格拉非宁 盐酸盐性质、用途与生产工艺

生物活性

Glafenine hydrochloride 是一种非甾体抗炎药 (NSAID), 具有镇痛活性。

靶点

IC50: 3.2 μM (ABCG2)

体外研究

Glafenine increases the surface expressionof mutant CFTR in baby hamster kidney (BHK) cells to 40% of that observed for wild-type CFTR. Glafenine hydrochloride inhibits the proliferation and clonogenic activity of haSMCs and ECs in a dose-dependent manner. A block in the G2/M phase and a reduction in the G1 phase occurr. The migratory ability of haSMCs is impaired in a dose-dependent manner and the extracellular matrix protein tenascin is reduced.

体内研究

Glafenine injection (25 mg/kg i.v.) shows enhanced BLI signal in mice with an average of 2.9-fold signal enhancement over the control. Glafenine causes increases in BLI signal of up to 11.6- and 17.4-fold in two separate HEK293/ABCG2/fLuc xenografts in the same mouse compared to the signals generated by those xenografts immediately before injection. Incubating polarized CFBE41o - monolayers and intestines isolated from mutant CFTR mice with glafenine increases the short-circuit current response to forskolin and genistein. Treatment with glafenine also partially restores total salivary secretion. Glafenine-treated zebrafish shows evidence of endoplasmic reticulum and mitochondrial stress, with disrupted intestinal architecture and halted cell stress responses, alongside accumulation of apoptotic intestinal epithelial cells in the lumen.

格拉非宁 盐酸盐 上下游产品信息

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