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BMS-214662

生物活性 靶点 体外研究 体内研究

BMS-214662, 195987-41-8, 结构式
BMS-214662
CAS号:
195987-41-8
英文名:
(4R)-4-benzyl-2-(3H-imidazol-4-ylmethyl)-5-thiophen-2-ylsulfonyl-2,5-diazabicyclo[5.4.0]undeca-8,10,12-triene-9-carbonitrile
英文别名:
BMS214662; BMS 214662;7-Cyano-2,3,4,5-tetrahydro-1-(1H-imidazol-4-ylmethyl)-3-(phenylmethyl)-4-(2-thienylsulfonyl)-1H-1,4-benzodiazepine;(R)-2,3,4,5-Tetrahydro-1-(1H-iMidazol-4-ylMethyl)-3-(phenylMethyl)-4-(2-thienylsulfonyl)-1H-1,4-benzodiazepine-7-ca;(4R)-4-benzyl-2-(3H-imidazol-4-ylmethyl)-5-thiophen-2-ylsulfonyl-2,5-diazabicyclo[5.4.0]undeca-8,10,12-triene-9-carbonitrile;(3R)-2,3,4,5-Tetrahydro-1-(1H-imidazol-5-ylmethyl)-3-(phenylmethyl)-4-(2-thienylsulfonyl)-1H-1,4-benzodiazepine-7-carbonitrile;(3R)-2,3,4,5-Tetrahydro-1-(1H-iMidazol-4-ylMethyl)-3-(phenylMethyl)-4-(2-thienylsulfonyl)-1H-1,4-benzodiazepine-7-carbonitrile;1H-1,4-Benzodiazepine-7-carbonitrile,2,3,4,5-tetrahydro-1-(1H-iMidazol-5-ylMethyl)-3-(phenylMethyl)-4-(2-thienylsulfonyl)-,(3R)-
中文名:
BMS-214662
中文别名:
化合物 T10567
CBNumber:
CB81871450
分子式:
C25H23N5O2S2
分子量:
489.61
MOL File:
195987-41-8.mol

BMS-214662化学性质

沸点:
790.9±70.0 °C(Predicted)
密度:
1.45±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMSO: slightly soluble; Methanol: slightly soluble
形态:
A solid
酸度系数(pKa):
13.19±0.10(Predicted)
安全信息

BMS-214662性质、用途与生产工艺

生物活性

BMS-214662是有效选择性的farnesyl transferase抑制剂，具有有效地抗肿瘤活性。

靶点

IC50: 1.35 nM (farnesyl transferase), 1.3 μM (Ras-CVLL), 2.3 μM (K-Ras)

体外研究

BMS-214662 is over 1000-fold selective for farnesyl transferase, having IC 50 values for inhibition of geranylgeranylation of Ras-CVLL and K-Ras of 1.3 and 2.3 μM, respectively. BMS-214662 shows good potency in inhibiting H-ras-transformed rodent cells, A2780 human ovarian carcinoma tumor cells, and HCT-116 human colon carcinoma tumor cells. BMS-214662 is the most potent apoptotic FTI known and demonstrates broad spectrum yet robust cell-selective cytotoxic activity against a panel of cell lines with diverse histology.

体内研究

Tumors from BMS-214662-treated mice have increased numbers of apoptotic cells as compared with the nontreated control mice. The AIs in HCT-116 tumors are increased 4-10-fold in BMS-214662-treated mice as compared with nontreated controls. BMS-214662 is significantly cytotoxic to both HCT-116 and EJ-1 tumor cells; the doses of BMS-214662 required to kill 90% of clonogenic tumor cells are approximately 75 and 100 mg/kg for HCT-116 and EJ-1 tumors.

BMS-214662 上下游产品信息

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下游产品

BMS-214662 生产厂家

全球有 36家供应商   BMS-214662国内生产厂家
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南京康满林化工实业有限公司 025-83697070 info@chemlin.com.cn 中国 17988 64
凯试（上海）科技有限公司 021-50135380 shchemsky@sina.com 中国 32344 50
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