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FIPI

FIPI, 939055-18-2, 结构式
FIPI
CAS号:
939055-18-2
英文名:
FIPI
英文别名:
FIPI;CS-1511;Vitamin B5 Monomer;FIPI HYDROCHLORIDE;5-Fluoro-2-Indolyl des-Chlorohalopemide; 5-fluoro-N-[2-[4-(2-oxo-3H-benzimidazol-1-yl)piperidin-1-yl]ethyl]-1H-indole-2-carboxamide;N-[2-[4-(2,3-Dihydro-2-oxo-1H-benzimidazol-1-yl)-1-piperidinyl]ethyl]-5-fluoro-1H-indole-2-carboxamide;1H-Indole-2-carboxamide, N-[2-[4-(2,3-dihydro-2-oxo-1H-benzimidazol-1-yl)-1-piperidinyl]ethyl]-5-fluoro-;N-[2-[4-(2,3-Dihydro-2-oxo-1H-benzimidazol-1-yl)-1-piperidinyl]ethy]-5-fluoro-1H-indole-2-carboxamide hydrochloride
中文名:
FIPI
中文别名:
FIPI游离;化合物FIPI;5-氟-2-吲哚基脱氯卤培米特
CBNumber:
CB82550798
分子式:
C23H24FN5O2
分子量:
421.47
MOL File:
939055-18-2.mol

FIPI化学性质

密度:
1.349±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMSO : 14.67 mg/mL (34.81 mM; Need ultrasonic and warming)
形态:
Powder
酸度系数(pKa):
12.04±0.30(Predicted)
安全信息

FIPI性质、用途与生产工艺

生物活性

FIPI (5-Fluoro-2-indolyl deschlorohalopemide) 是一种卤培米特 (halopemide)的衍生物,是一种有效且选择性的 phospholipase D 抑制剂,对 PLD1 和 PLD2 的IC50值分别为25 nM和20 nM。

靶点

TargetValue
PLD2
(Cell-free assay)
20 nM
PLD1
(Cell-free assay)
25 nM

体外研究

Despite the high clearance of greater than 2 L/h/kg, FIPI shows a half-life of greater than 5 h, a Cmax of greater than 10-fold the 50 versus PLD2, and moderate bioavailability of 18%. FIPI inhibits both PLD1 and PLD2 in a dose-dependent manner, with 50% loss of activity observed at approximately 25 nM. FIPI is not an irreversible suicide inhibitor but neither is it rapidly and completely reverses upon removal of the drug. IPI does not alter PLD subcellular localization, access to PIP2, actin stress fibers, or upstream signaling events. FIPI rescues PLD2-suppressed membrane ruffling and cell spreading. FIPI attenuats the thimerosal-induced PLD activation, and the Hg-induced PLD activation in MAECs in a dose-dependent manner, and the agonist- and oxidant-induced PLD activation in a dose-dependent manner in MAECs.

FIPI 上下游产品信息

上游原料

下游产品

FIPI 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-12807FIPI
FIPI
939055-18-25mg850元
2024/04/30HY-12807FIPI
FIPI
939055-18-210mM * 1mLin DMSO935元

FIPI 生产厂家

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上海皓元医药股份有限公司 021-58950125 info@chemexpress.com 中国 7553 61
南京友杰医药科技有限公司 18860950986 tangmanman@zenjipharma.com 中国 1735 55
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