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5-氯-N-[4-甲氧基-3-(1-哌嗪基)苯基]-3-甲基苯并[B]噻吩-2-磺酰胺盐酸盐

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 5-氯-N-[4-甲氧基-3-(1-哌嗪基)苯基]-3-甲基苯并[B]噻吩-2-磺酰胺盐酸盐 试剂级价格
5-氯-N-[4-甲氧基-3-(1-哌嗪基)苯基]-3-甲基苯并[B]噻吩-2-磺酰胺盐酸盐, 209481-24-3, 结构式
5-氯-N-[4-甲氧基-3-(1-哌嗪基)苯基]-3-甲基苯并[B]噻吩-2-磺酰胺盐酸盐
CAS号:
209481-24-3
英文名:
5-Chloro-N-[4-methoxy-3-(1-piperazinyl)phenyl]-3-methylbenzo[b]thiophene-2-sulfonamide hydrochloride
英文别名:
SB 271046A;SB 271046A; SB-271046A;SB-271046A >=98% (HPLC);SB 271046 HCl (SB-271046A);4-[(3-chloro-1,4-dioxonaphthalen-2-yl)amino]benzenesulfonamide;5-Chloro-N-(4-methoxy-3-piperazin-1-yl-phenyl)-3-methyl-2-benzo-thiophenesulfonamide hydrochloride;5-Chloro-N-[4-methoxy-3-(1-piperazinyl)phenyl]-3-methylbenzo[b]thiophene-2-sulfonamide hydrochloride;Benzo[b]thiophene-2-sulfonaMide, 5-chloro-N-[4-Methoxy-3-(1-piperazinyl)phenyl]-3-Methyl-, Monohydrochloride;oral,test,Serotonin Receptor,SB271046,5-HT Receptor,Inhibitor,inhibit,5-hydroxytryptamine Receptor,SB-271046,SB 271046 hydrochloride,SB 271046,channels,anticonvulsant,selective,MEST
中文名:
5-氯-N-[4-甲氧基-3-(1-哌嗪基)苯基]-3-甲基苯并[B]噻吩-2-磺酰胺盐酸盐
中文别名:
SB-271046盐酸盐;化合物SB 271046 HYDROCHLORIDE;5-氯-N-[4-甲氧基-3-(1-哌嗪基)苯基]-3-甲基苯并[B]噻吩-2-磺酰胺盐酸盐;5-氯-N-(4-甲氧基-3-(哌嗪-1-基)苯基)-3-甲基苯并[B]噻吩-2-磺酰胺盐酸盐
CBNumber:
CB82604235
分子式:
C20H23Cl2N3O3S2
分子量:
488.44
MOL File:
209481-24-3.mol

5-氯-N-[4-甲氧基-3-(1-哌嗪基)苯基]-3-甲基苯并[B]噻吩-2-磺酰胺盐酸盐化学性质

储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMSO: >20mg/mL
形态:
powder
安全信息
WGK Germany: nwg

5-氯-N-[4-甲氧基-3-(1-哌嗪基)苯基]-3-甲基苯并[B]噻吩-2-磺酰胺盐酸盐性质、用途与生产工艺

生物活性

SB271046是一种口服生物有效的，选择性的5-HT6受体拮抗剂，pKi为8.9，比作用于其他5-HT受体亚型选择性高200倍。

靶点

TargetValue
5-HT6
(Cell-free assay) 		8.92(pKi)

体外研究

SB-271046作用于大鼠和猪纹状体和人类尾壳膜，有效取代[ 在功能性腺苷酸环化酶测定中，SB-271046是一种竞争性拮抗剂，pA 2 为8.7，这与其结合亲和力较好相一致。SB-271046对大部分人类P450酶没有显著的抑制活性。

体内研究

在大鼠最大电休克发作阈值（MEST）测试中，SB-271046在很宽的剂量范围，增加癫痫发作阈值，口服的最低有效剂量为0.1 mg/kg，并在4小时后，达到最大的效果。抗惊厥活性的水平SB-271046的血药浓度（EC50为0.16 μM）及处于C max 的0.01 μM–0.04 μM的脑浓度相关性良好。SB-271046处理大鼠，是中度脑渗透剂（10％），具有低的血液清除率（7.7 mL/min/kg），良好的半衰期（4.8小时），优良的口服生物利用度（>80％）。 SB-271046处理大鼠额叶皮层和背侧海马，使细胞外谷氨酸水平分别增加3倍和2倍， 说明其可被用治疗认知和记忆功能障碍。 SB-271046按20 mg/kg剂量口服饲喂Wistar大鼠30分钟，然后进行训练，训练6小时后，发现可显著扭转Scopolamine(0.8 mg/kg, 腹腔注射)处理导致的失忆。 SB-271046 按10 mg/kg剂量皮下注射) 处理大鼠的额叶皮质， 显著增加谷氨酸和天门冬氨酸的细胞外水平，这种作用存在Tetrodotoxin依赖性，达到最大值，分别为注射前的375.4％和215.3％。

5-氯-N-[4-甲氧基-3-(1-哌嗪基)苯基]-3-甲基苯并[B]噻吩-2-磺酰胺盐酸盐 上下游产品信息

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2024/04/30S28565-氯-N-[4-甲氧基-3-(1-哌嗪基)苯基]-3-甲基苯并[B]噻吩-2-磺酰胺盐酸盐
SB 271046 hydrochloride		209481-24-310mg1196.67元
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SB 271046 hydrochloride		209481-24-310mM(1mL in DMSO)1543.22元

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