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4EGI-1

4EGI-1, 315706-13-9, 结构式
4EGI-1
CAS号:
315706-13-9
英文名:
4EGI-1
英文别名:
4EGI-1;CS-1896;CS-1408;4EGI-1/4EGI1;4EGI-1, >=98%;eIF4E/eIF4G Interaction Inhibitor, 4EGI-1;2-(2-(4-(3,4-Dichlorophenyl)thiazol-2-yl)hydrazono)-3-(2-nitrophenyl)propanoic acid;4EGI1,Autophagy,inhibit,Eukaryotic Initiation Factor (eIF),Inhibitor,4EGI-1,Apoptosis;α-[2-[4-(3,4-Dichlorophenyl)-2-thiazolyl]hydrazinylidene]-2-nitro-benzenepropanoic acid;Benzenepropanoic acid, α-[2-[4-(3,4-dichlorophenyl)-2-thiazolyl]hydrazinylidene]-2-nitro-
中文名:
4EGI-1
中文别名:
化合物4EGI-1;ALPHA-[2-[4-(3,4-二氯苯基)-2-噻唑基]亚肼基]-2-硝基苯丙酸;2-(2-(4-(3,4-二氯苯基)噻唑-2-基)亚肼基)-3-(2-硝基苯基)丙酸
CBNumber:
CB82708126
分子式:
C18H12Cl2N4O4S
分子量:
451.28
MOL File:
315706-13-9.mol

4EGI-1化学性质

沸点:
668.9±65.0 °C(Predicted)
密度:
1.58±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
≥22.56 mg/mL in DMSO
形态:
Brown solid.
酸度系数(pKa):
0.89±0.41(Predicted)
安全信息

4EGI-1性质、用途与生产工艺

生物活性

4EGI-1是通过结合eIF4E,竞争性的作用于eIF4E/eIF4G相互作用的抑制剂, 其KD值为25 μM。4EG-1可通过阻止4E-BP1的激活来特异性抑制mTOR的功能。4EGl-1可诱导凋亡。

靶点

TargetValue
mTOR
()
eIF4E/eIF4G
(Cell-free assay)
25 μM(Kd)

体外研究

4EGI-1扰乱eIF4F 复合体,在体外实验中抑制Cap 介导的翻译。4EGI-1在Jurkat细胞中有促凋亡活性,在A549肺癌细胞中,能够有效抑制细胞生长,其IC50值约为6μM。在人类肺癌细胞中,4EGI-1通过诱导DR5和下调c-FLIP,cap依赖性蛋白质翻译的单独抑制而增加TRAIL诱导的细胞凋亡。此外,在慢性淋巴细胞癌中,4EGI-1通过 cap依赖和非依赖的机制来恢复对ABT-737的敏感性。

体内研究

4EGI-1 (75 mg/kg, i.p.) inhibits breast cancer stem cells (CSC) tumor growth and tumorangiogenesis in vivo. 4EGI-1 (75 mg/kg, i.p.) shows inhibitory effect on the tumor volume and weight in mice bearing U87 cells.

4EGI-1 上下游产品信息

上游原料

下游产品

4EGI-1 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-198314EGI-11 mg391元
2024/04/30HY-198314EGI-1
4EGI-1
315706-13-95mg990元

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