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地法替尼

地法替尼, 1073154-85-4, 结构式
地法替尼
CAS号:
1073154-85-4
英文名:
Defactinib
英文别名:
VS6063;VS-6063;VS 6063;CS-1796;Defactinib;Defactinib (VS-6063;Defactinib free base;VS-6063; PF-04554878;PF-04554878 Defactinib;Defactinib(PF-04554878)
中文名:
地法替尼
中文别名:
地法替尼;化合物DEFACTINIB;DEFACTINIB游离态;FAK磷酸化抑制剂(DEFACTINIB);N-甲基-4-((4-(((3-(N-甲基磺酰胺基)吡嗪-2-基)甲基)氨基)-5-(三氟甲基)嘧啶-2-基)氨基)苯甲酰胺;N-甲基-4-[[4-[[[3-[甲基(甲基磺酰基)氨基]-2-吡嗪基]甲基]氨基]-5-(三氟甲基)-2-嘧啶基]氨基]苯甲酰胺
CBNumber:
CB82716190
分子式:
C20H21F3N8O3S
分子量:
510.49
MOL File:
1073154-85-4.mol

地法替尼化学性质

密度:
1.495±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
-20°C (des.)
溶解度:
Soluble in DMSO (up to at least 25mg/ml)
酸度系数(pKa):
15.16±0.46(Predicted)
形态:
solid
颜色:
White
稳定性:
Stable for 1 year as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
安全信息

地法替尼性质、用途与生产工艺

生物活性

Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一种选择性,且口服有效的FAK抑制剂。Phase 2。

体外研究

In taxane-sensitive (SKOV3ip1) and taxane-resistant (SKOV3-TR) cell lines, VS-6063 significantly inhibits pFAK (Tyr397) expression. The combination of VS-6063 and paclitaxel synergistically decreases proliferation and increases apoptosis in SKOV3ip1, SKOV3-TR, HeyA8 and HeyA8-MDR cells. The combination of VS-6063 and Y15 synergistically decreases viability, clonogenicity, and cell attachment in thyroid cancer cell lines.

体内研究

In both PTX-sensitive and PTX-resistant models, VS-6063 (50 mg/kg p.o.) enhances tumor growth inhibition by paclitaxel.

生物活性

Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一种选择性,且口服有效的FAK抑制剂。Phase 2。

靶点

TargetValue
FAK

体外研究

在紫杉醇敏感的(SKOV3ip1)和紫杉醇耐药的(SKOV3-TR)细胞系中,VS-6063显著抑制pFAK (Tyr397)表达。VS-6063和紫杉醇结合协同减少增殖,增加SKOV3ip1,SKOV3-TR,HeyA8 和HeyA8-MDR细胞的凋亡。 VS-6063 和Y15结合协同降低甲状腺癌细胞系的生存能力,集落形成,和细胞黏附。

体内研究

在PTX敏感和PTX耐药模型中,VS-6063 (50 mg/kg p.o.)与紫杉醇合用增强生长抑制作用。

地法替尼 上下游产品信息

上游原料

下游产品

地法替尼 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-12289地法替尼
Defactinib
1073154-85-45mg800元
2024/04/30S7654地法替尼
Defactinib (VS-6063)
1073154-85-45mg874.26元

地法替尼 生产厂家

全球有 119家供应商   地法替尼国内生产厂家
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德阳思诺生物科技有限公司 19182167371 19182167371 service@synlord.com 中国 93 58
上海波以尔化工有限公司 sales@boylechem.com 中国 2923 55
上海佰世凯化学科技有限公司 021-20908456 sales@BioChemBest.com 中国 6010 61
大连美仑生物技术有限公司 0411-62910999 13889544652 sales@meilune.com 中国 4663 58
上海皓元医药股份有限公司 021-58950125 info@chemexpress.com 中国 7553 61
TargetMol中国(陶术生物) 021-021-33632979 15002134094 marketing@targetmol.com 中国 7854 58
上海喀露蓝科技有限公司 18149758185 sales-cpd@caerulumpharma.com 中国 3427 58
山东君泰药业有限公司 18963498209 sales@h2opharm.com 中国 134 55
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上海一飞生物科技有限公司 021-65675885 18964387627 info@efebio.com 中国 9709 58
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上海瀚香生物科技有限公司 17754423994 17754423994 2853530910@QQ.com 中国 8011 62
上海芮晖化工科技有限公司 21-31433387 15618786686 sales@rechemscience.com 中国 2988 58
成都同创源医药科技有限公司 028-83379370 13880556291 tcy@tcypharm.com 中国 5489 58
上海超岚化工科技中心 QQ:65489617 15618227136 info@SuperLan-chem.com 中国 9824 58
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中山几何生物科技有限公司 +86-13168912896 中国 253 58
常州美泰生物科技有限公司 0519-83246372 13585352506 中国 1844 58
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上海珀法姆医药科技有限公司 +86 18721201413 sales@biopharmaleader.com 中国 1720 58
Musechem +1-800-259-7612 info@musechem.com 美国 4662 60
深圳市丽晶生化科技有限公司 0755-0755-85201366 18938635012 sales@regentsciences.com 中国 9294 58
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上海索本生物科技有限公司 15088289376 248775804@qq.com 中国 4975 58
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Zhejiang J&C Biological Technology Co.,Limited +1-2135480471 +1-2135480471 sales@sarms4muscle.com 中国 10523 58
TargetMol Chemicals Inc. +1-781-999-5354 +1-00000000000 marketing@targetmol.com 美国 19892 58
InvivoChem +1-708-310-1919 +1-13798911105 sales@invivochem.cn 美国 6393 58
HANGZHOU CLAP TECHNOLOGY CO.,LTD 86-571-88216897,88216896 13588875226 sales@hzclap.com 中国 6313 58
Hubei Jusheng Technology Co.,Ltd. 18871490254 linda@hubeijusheng.com 中国 28180 58
上海源溪生物科技有限公司 021-58447131 13564518121 sales@dcchemicals.com 中国 9414 58
常州辰鸿生物科技有限公司 0519-85788828 13775037613 sales@chemrenpharm.com 中国 3574 58
Cckinase, Inc. +1 (732)236-3202 sales@cckinase.com 美国 2738 58
广东翁江化学试剂有限公司 0751-2886766 13927870850 3001267247@qq.com 中国 9995 58
BOC Sciences +1-631-485-4226 inquiry@bocsci.com 美国 19553 58
济南思考化学有限公司 0531-0000 thinklifescience@163.com 中国 19690 58
无锡东禾医药科技有限公司 63313187 15358055255 63313187@qq.com 中国 1969 58
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上海泽叶生物科技有限公司 021-61998551 13122364865 sale1@shzysw.net 中国 9771 58
广州优南科技有限公司 020-020-82000279 18988968278 sales@ubiochem.com 中国 2434 58
爱必信(上海)生物科技有限公司 021-38015121 15000105423 chenjw@absin.cn 中国 24734 58
上海珞珐生化科技有限公司 021-51111890 15317326293 sales@molnova.com 中国 4196 58
Advanced chemblocks inc 650-6922368 sales@achemblock.com 中国 2992 58
安耐吉化学&3A(安徽泽升科技有限公司) 021-58432009 400-005-6266 marketing1@energy-chemical.com 中国 44843 58
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湖北科乐精细化工有限公司 027-59101668 19945030958 2881924765@qq.com 中国 7973 58
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广东方信生物科技有限公司 0751-2838688 13376594225 1276075424@qq.com 中国 9937 58
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銳迪國際科技有限公司 18024082417 market@ubiochem.com 中国 9180 58
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成都恒汇化成医药科技有限公司 13540674322 15828370308 中国 121 55
Suzhou ARTK Medchem Co., Ltd. +86-512-68323967 +86-18015559028 sales1@artkmedchem.com 中国 39009 58
Wuhan Jingkang en Biomedical Technology Co., Ltd +8613720134139 orders@jknbiochem.com 中国 4691 58
Aladdin Scientific +1-+1(833)-552-7181 sales@aladdinsci.com 美国 57511 58
深圳市创鑫生物科技有限公司 13417589054 trendseenbio@gmail.com 中国 11681 58
Wuhan Topule Biopharmaceutical Co., Ltd +8618327326525 masar@topule.com 中国 8474 58
Aceschem Inc. +1-817863-6948 +1-(817)863-6948 sales@aceschem.com 美国 19639 58
 

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  • N-Methyl-4-[[4-[[[3-[methyl(methylsulfonyl)amino]-2-pyrazinyl]methyl]amino]-5-(trifluoromethyl)-2-pyrimidinyl]amino]benzamide
  • N-methyl-4-(4-((3-(N-methylmethan-3-ylsulfonamido)pyrazin-2-yl)methylamino)-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-2-ylamino)benzamide
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