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SYK INHIBITOR II

SYK INHIBITOR II, 726695-51-8, 结构式
SYK INHIBITOR II
CAS号:
726695-51-8
英文名:
Syk Inhibitor II
英文别名:
2-((2-Aminoethyl)amino)-4-((3-(trifluoromethyl)phenyl)amino)pyrimidine-5-carboxamide;5-Pyrimidinecarboxamide, 2-[(2-aminoethyl)amino]-4-[[3-(trifluoromethyl)phenyl]amino]-;ATP-competitive,Serotonin Receptor,antigen,inhibit,Spleen tyrosine kinase,Syk Inhibitor II,Anti-allergic,pyrimidine-carboxamide,Inhibitor,Syk,5-HT Receptor,5-hydroxytryptamine Receptor
中文名:
SYK INHIBITOR II
中文别名:
化合物SYK INHIBITOR II;2-((2-氨基乙基)氨基)-4-((3-三氟甲基)苯基)氨基)嘧啶-5-甲酰胺
CBNumber:
CB83152751
分子式:
C14H15F3N6O
分子量:
340.3
MOL File:
726695-51-8.mol

SYK INHIBITOR II化学性质

熔点:
270-272 °C (decomp)(Solv: water (7732-18-5); ethanol (64-17-5))
沸点:
541.6±60.0 °C(Predicted)
密度:
1.455±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMF: 25 mg/ml; DMSO: 15 mg/ml
形态:
A crystalline solid
酸度系数(pKa):
14.04±0.50(Predicted)
安全信息

SYK INHIBITOR II性质、用途与生产工艺

生物活性

Syk Inhibitor II 是一种有效的,高选择性和 ATP 竞争性 Syk 抑制剂,IC50 为 41 nM。Syk Inhibitor II 抑制 RBL 细胞释放 5-HT,IC50 为 460 nM。Syk Inhibitor II 对其他激酶的作用较小,并具有抗过敏作用。

靶点

serotonin

460 nM (IC 50 )

Syk

41 nM (IC 50 )

PKCε

5.1 μM (IC 50 )

PKCβ2

11 μM (IC 50 )

ZAP-70

11.2 μM (IC 50 )

Btk

15.5 μM (IC 50 )

Itk

22.6 μM (IC 50 )

体外研究

Syk Inhibitor II (compound 9a) shows less potent against PKCε, PKCβ2, ZAP-70, Btk, and Itk with IC 50 values of 5.1 µM, 11 µM, 11.2 µM, 15.5 µM, and 22.6 µM, respectively.

体内研究

Syk Inhibitor II (Compound 9a; 10-100 mg/kg) is subcutaneously administered to mice 30 min before antigen challenge. Syk Inhibitor II inhibits the anaphylaxis reaction dose-dependently with an ID 50 value of 13.2 mg/kg.

SYK INHIBITOR II 上下游产品信息

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