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3-(2,5-二氟苯基)-7-(1,1-二甲基乙基)-6-[(1-甲基-1H-1,2,4-,三唑-5-基)甲氧基]-1,2,4-4-三唑[4,3-B]哒嗪

生物活性 靶点 体内研究

3-(2,5-二氟苯基)-7-(1,1-二甲基乙基)-6-[(1-甲基-1H-1,2,4-,三唑-5-基)甲氧基]-1,2,4-4-三唑[4,3-B]哒嗪, 286456-42-6, 结构式
3-(2,5-二氟苯基)-7-(1,1-二甲基乙基)-6-[(1-甲基-1H-1,2,4-,三唑-5-基)甲氧基]-1,2,4-4-三唑[4,3-B]哒嗪
CAS号:
286456-42-6
英文名:
L-838417
英文别名:
L-838417 ;L-838417_x000b_;5-({[7-tert-butyl-3-(2,5-difluorophenyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-6-yl]oxy}methyl)-1-methyl-1,2,4-triazole;7-(tert-Butyl)-3-(2,5-difluorophenyl)-6-((1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)methoxy)-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazine;3-(2,5-Difluorophenyl)-7-(1,1-dimethylethyl)-6-[(1-methyl-1H-1,2,4,-triazol-5-yl)methoxy]-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazine;1,2,4-Triazolo[4,3-b]pyridazine,3-(2,5-difluorophenyl)-7-(1,1-dimethylethyl)-6-[(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)methoxy]-;3-(2,5-Difluorophenyl)-7-(1,1-dimethylethyl)-6-[(1-methyl-1H-1,2,4,-triazol-5-yl)methoxy]-1,2,4-triazolo[4,3-β]pyridazine
中文名:
3-(2,5-二氟苯基)-7-(1,1-二甲基乙基)-6-[(1-甲基-1H-1,2,4-,三唑-5-基)甲氧基]-1,2,4-4-三唑[4,3-B]哒嗪
中文别名:
化合物 T19702;3-(2,5-二氟苯基)-7-(1,1-二甲基乙基)-6-[(1-甲基-1H-1,2,4-,三唑-5-基)甲氧基]-1,2,4-4-三唑[4,3-B]哒嗪
CBNumber:
CB8506755
分子式:
C19H19F2N7O
分子量:
399.4
MOL File:
286456-42-6.mol

3-(2,5-二氟苯基)-7-(1,1-二甲基乙基)-6-[(1-甲基-1H-1,2,4-,三唑-5-基)甲氧基]-1,2,4-4-三唑[4,3-B]哒嗪化学性质

熔点:
196-198°C
密度:
1.40±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at +4°C
溶解度:
DMSO: ≥20mg/mL
酸度系数(pKa):
2.13±0.10(Predicted)
形态:
powder
颜色:
white to off-white
安全信息
WGK Germany: 3

3-(2,5-二氟苯基)-7-(1,1-二甲基乙基)-6-[(1-甲基-1H-1,2,4-,三唑-5-基)甲氧基]-1,2,4-4-三唑[4,3-B]哒嗪性质、用途与生产工艺

生物活性

L-838417 是GABAA 受体 α2, α3 和 α5 亚型的选择性部分激动剂，是 α1 亚型的拮抗剂，其对 α1β3γ2、α2β3γ2、α3β3γ2、α4β3γ2、α5β3γ2 和 α6β3γ2 的Ki 值分别为 0.79 nM、0.67 nM、1.67 nM、267 nM、2.25 nM 和 2183 nM。

靶点

Ki: 0.79 nM (α1β3γ2), 0.67 nM (α2β3γ2), 1.67 nM (α3β3γ2), 267 nM (α4β3γ2), 2.25 nM (α5β3γ2) and 2183 nM (α6β3γ2).

体内研究

L-838417 (1.0 mg/kg) produces anxiolytic effects in adult rat, as indexed by a transformation of social avoidance into preference and an increase in social investigation.
L-838417 (2.0 mg/kg) eliminates social avoidance, but has no anxiolytic effects on social investigation.
L-838417 (0.5 mg/kg) reverses the anxiogenic effects of prior stress regardless of age, but with doses ≥ 1 mg/kg decreases social investigation, an effect possibly due in part to locomotor-impairing effects of this compound.

Animal Model: Male and female adolescent and adult Sprague–Dawley rats.
Dosage: 0, 0.5, 1.0, 2.0, or 4.0 mg/kg.
Administration: IP.
Result: Adolescents required a higher dose (2 mg/kg) to attenuate their social avoidance.
The lowest dose of 0.5 mg/kg was sufficient to reverse the anxiogenic effects of repeated restraint as reflected by a significant increase in the coefficient relative to vehicle-treated animals.

3-(2,5-二氟苯基)-7-(1,1-二甲基乙基)-6-[(1-甲基-1H-1,2,4-,三唑-5-基)甲氧基]-1,2,4-4-三唑[4,3-B]哒嗪 上下游产品信息

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286456-42-6, 3-(2,5-二氟苯基)-7-(1,1-二甲基乙基)-6-[(1-甲基-1H-1,2,4-,三唑-5-基)甲氧基]-1,2,4-4-三唑[4,3-B]哒嗪 相关搜索:

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